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一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法技术

技术编号:24439063 阅读:36 留言:0更新日期:2020-06-10 11:38
本发明专利技术公开一种合成3‑硒‑螺(2‑环戊烯‑1,3‑吲哚)‑4‑酮的方法,具体是:在石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3 mmol,二硒化物0.3 mmol,醋酸钠NaOAc 0.6 mmol,四氢呋喃THF 3mL,室温,太阳光照射下(或50瓦白光)搅拌反应。TLC跟踪监测,反应结束后,将混合物减压浓缩,并通过快速柱色谱法纯化残余物(乙酸乙酯:石油醚=1:5)得产物。该反应在空气中进行,原料易得,无需使用过渡金属和氧化剂,不会引起安全问题和重金属残留问题,操作简便,产率可观,环境友好,具有良好的应用前景。

A method for the synthesis of 3-selenium-spiro (2-cyclopentene-1,3-indole) - 4-one

【技术实现步骤摘要】
一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法
本专利技术涉及螺吲哚啉硒化合物的合成方法,具体是一种合成3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法。
技术介绍
硒具有抗癌、抗氧化、调节蛋白质的合成等功能,有重要的生理学意义,因此含硒的化合物拥有广泛的药理活性《J.Med.Chem.,2016,59,1946–1959》。氮杂环化合物已被FDA证实在药物化学中的重要意义《E.Vitaku,D.T.Smith,J.T.Njardarson,J.Med.Chem.2014,57,10257-10274》,而螺旋环化合物因其刚性和三维结构而受到广泛关注《(a)S.Mondal,S.R.Yetra,S.Mukherjee,A.T.Biju,Acc.Chem.Res.2019,52,425-436》。螺吲哚类药物是一种常见的结构支架,具有多种药理作用,存在于一系列具有生物活性的天然产物中,且在药物发现研究中占有突出地位《M.J.James,P.O’Brien,R.J.K.TaylorandW.P.Unsworth,Chem.Eur.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种合成含3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法,其特征在于:其合成方法通式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种合成含3-硒-螺(2-环戊烯-1,3-吲哚)-4-酮的方法,其特征在于:其合成方法通式如下:



R1为卤素、吸电子基、供电子基;
R2为芳基、烷基、杂环基等;
R3为芳基、杂环基;
合成方法,包括如下步骤:
(1)石英试管中依次加入吲哚炔酮0.3mmol,二硒化物0.3mmol,醋酸钠NaOAc0....

【专利技术属性】
技术研发人员:徐燕丽周修捷陈艳艳潘英明马献力
申请(专利权)人:桂林医学院
类型:发明
国别省市:广西;45

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