一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法技术

技术编号:24396868 阅读:73 留言:0更新日期:2020-06-06 03:58
本发明专利技术提供了一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法,以茶碱、氯乙醛三聚物及乙二醇直接缩合制得。采用本发明专利技术,原料价廉易得,步骤短,反应时间短,生产效率高,操作简便,环境友好,有效地实现了多索茶碱的绿色工业化生产,同时提高了产品质量及收率,对研究同类合成具有极其重要的意义。

A new method of simple and green industrial production of doxofylline

【技术实现步骤摘要】
一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法
本专利技术涉及一种生产用于支气管扩张剂的甲基黄嘌呤衍生物的方法,具体地说涉及一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法,属于药物合成

技术介绍
多索茶碱具有较强的平喘作用,是扩张支气管的新药,商品名为Anismar,于1988年在意大利上市。多索茶碱的安全性明显高于茶碱及氨茶碱,是替代茶碱类药物的新一代甲基黄嘌呤衍生物。多索茶碱在临床上用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病及其它支气管痉挛引起的呼吸困难等疾病的治疗,其作用机制为通过抑制多种炎症介质、细胞因子的释放,控制呼吸道慢性炎症的发展;抑制呼吸道平滑肌细胞内磷酸二醋酶激活蛋白酶A及G,从而降低细胞内Ca2+的浓度和呼吸道张力。此外,多索茶碱松弛支气管平滑肌作用是氨茶碱的1~15倍,而且起效快,仅需30min,药效持续时间长达12h。多索茶碱,中文化学名称为1,3-二甲基-7-(1,3-二氧环戊基-2-基)甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮,化学结构式如下:其基本理化性质为:白色结晶性粉末;无臭。本品在乙醇或三氯甲烷中本文档来自技高网...

【技术保护点】
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【技术特征摘要】
1.一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法,它包括以下步骤:



a、I(多索茶碱粗品)的制备:
茶碱与氯乙醛三聚物及乙二醇在相转移催化剂与碱性条件下进行缩合反应,反应完毕,经稍微冷却,除盐,析晶,过滤,干燥即得I(多索茶碱粗品);
b、Ⅰ的精制:
Ⅰ的粗品用醇类-水混合溶剂精制即得多索茶碱(Ⅰ)。


2.根据权利要求1所述的一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法,其特征在于步骤a反应中相转移催化剂为聚乙二醇400或聚乙二醇600。


3.根据权利要求1所述的一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法,其特征在于步骤a反应中碱性条件为碳酸钠或碳酸钾。


4.根据权利要求1所述的一种简便绿色工业化生产多索茶碱的新方法,其特征在于步骤a反应为无溶剂。


5.根据权利要求1所述的一种简便绿色工业化生产...

【专利技术属性】
技术研发人员:王立明倪永邵世勇
申请(专利权)人:安徽恒星制药有限公司
类型:发明
国别省市:安徽;34

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