【技术实现步骤摘要】
一种恩杂鲁胺化合物及其药物组合物制剂
本专利技术属于医药
，涉及一种恩杂鲁胺化合物及其药物组合物制剂。
技术介绍
恩杂鲁胺(enzalutamide)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者，恩杂鲁胺由安斯泰来(Astellas)公司开发，于2012年经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，目前推广的剂型为口服固体剂型。恩杂鲁胺是一种低溶解低渗透的药物，中国申请：201880028051.1原研厂家安斯泰来公司公开的恩杂鲁胺在水中的溶解度仅为2μg/ml，中国申请：201380075784.8公开的一种非晶形态的恩杂鲁胺在水中的溶解度也仅为7.85μg/ml，安斯泰来公司开发的恩杂鲁胺软胶囊为保...
【技术保护点】
1.一种恩杂鲁胺化合物，其特征在于，所述恩杂鲁胺化合物为：恩杂鲁胺二水合物，其分子式为C
【技术特征摘要】
1.一种恩杂鲁胺化合物，其特征在于，所述恩杂鲁胺化合物为：恩杂鲁胺二水合物，其分子式为C21H16F4N4O2S·2H2O。
2.如权利要求1所述的恩杂鲁胺化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)恩杂鲁胺置于乙腈和水的混合溶液中，加热至45℃～50℃，搅拌溶解；其中恩杂鲁胺与乙腈和水混合溶液的重量体积比为1g：5ml，乙腈和水的体积比为7：3，得到溶液；
(2)将溶液过滤至结晶器中，降低温度至8℃～10℃，以40-60ml/min的速度缓慢加入体积为步骤(1)中乙腈和水混合溶液12～14倍的乙醇，冷却到2～4℃，恒温4～6小时，待结晶析出，过滤，得到结晶；
(3)将结晶过60-80目筛后摊平，厚度不超过2mm，置于20～25℃，湿度75～85％的恒温恒湿箱中48～60小时后取出，在真空条件下干燥，干燥起始温度为20℃，以每小时调高5℃调至35℃，在35℃干燥至恒重，得恩杂鲁胺化合物。
3.恩杂鲁胺药物组合物制剂，其特...
【专利技术属性】
技术研发人员：李胜，胡汉昆，杨雨飞，高卫，林嫚婷，苏亚霞，龚，郭珊，
申请(专利权)人：武汉大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42
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