吉西他滨前药制造技术

本发明专利技术涉及公知的肿瘤药物吉西他滨的单磷酸酯核苷酸的前药。具体地，当作为单一磷酸酯非对映异构体存在时，其涉及吉西他滨‑[苯基‑苯甲酰氧基‑L‑丙氨酰基)]‑磷酸酯，并且特别涉及相对于(R)‑非对映异构体提供显著和出人意料的溶解度增加的(S)‑磷酸酯非对映异构体。相对于(R)‑非对映异构体，(S)‑磷酸酯差向异构体也优先被吸收到环糊精溶液中。

Gemcitabine prodrug

【技术实现步骤摘要】
吉西他滨前药本申请是国际申请日为2015年6月25日，中国国家申请号为201580034740.X，专利技术名称为“吉西他滨前药”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及公知的肿瘤药物吉西他滨的单磷酸酯的前药。具体地，当作为单一磷酸酯非对映异构体存在时，其涉及吉西他滨-[苯基(苯甲酰氧基-L-丙氨酰基)]磷酸酯(化学名：2'-脱氧-2',2'-二氟-D-胞苷-5'-O-[苯基(苯甲酰氧基-L-丙氨酰基)]磷酸酯)，特别是涉及相对于(R)-非对映异构体溶解度显著且意想不到的增加的(S)-磷酸酯非对映异构体。相对于(R)-非对映异构体，(S)-磷酸酯非对映异构体也优先吸收到环糊精溶液中。
技术介绍
吉西他滨(1；商品名)是一种有效的核苷类似物，目前已被证实可治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌和胰腺癌，并广泛用于治疗各种其它癌症，包括膀胱癌、胆道癌、结肠直肠癌和淋巴瘤。吉西他滨的临床效果受到多种固有耐药机制和获得性耐药机制的限制。细胞水平的耐药取决于三个参数：(ⅰ)激活成磷酸化基团所必需的脱氧胞苷激酶的下调；(ii)核苷转本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物制剂，其包含非对映异构体纯度大于90％的吉西他滨-[苯基-苯甲酰氧基-L-丙氨酰基)]-(S)-磷酸酯3：/n

【技术特征摘要】
20140625 GB 1411253.6;20140625 IN 2050/MUM/20141.一种药物制剂，其包含非对映异构体纯度大于90％的吉西他滨-[苯基-苯甲酰氧基-L-丙氨酰基)]-(S)-磷酸酯3：



或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述制剂是还包含极性有机溶剂的水性制剂。


2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂用于肠胃外施用。


3.根据权利要求2所述的药物制剂，其中所述制剂用于静脉内施用。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂还包含环糊精。


5.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述制剂用于口服施用。


6.根据前述权利要求中任一项所述的药物制剂，其中所述吉西...

【专利技术属性】
技术研发人员：休·格里菲斯，克里斯多夫·麦格根，马格达莱纳·斯鲁萨尔克齐科，米凯拉·塞尔皮，瓦伦蒂娜·法拉利，
申请(专利权)人：努卡那有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB