托吡酯在制备用于治疗炎性疾病的药物中的应用制造技术

技术编号:24286116 阅读:36 留言:0更新日期:2020-05-26 18:29
本发明专利技术提供了托吡酯在制备治疗炎性疾病的药物中的应用。所述药物通过上调YAP1的表达来促进受损的粘膜再生,从而用于治疗炎性疾病,尤其是YAP1介导的炎性疾病,如溃疡性结肠炎、克罗恩病、食管炎、胃炎等,其具有疗效更好、副作用更小等优势。

【技术实现步骤摘要】
托吡酯在制备用于治疗炎性疾病的药物中的应用
本专利技术涉及炎症治疗领域,具体涉及一种托吡酯及其盐在治疗炎性疾病中的应用。
技术介绍
Yes相关蛋白1(Yes-associatedprotein1,YAP1)是Hippo信号通路的主要效应分子,在调控器官大小、癌症发生、组织再生、以及干细胞的功能上发挥着重要作用。YAP1活性对于组织损伤后的再生修复具有重要作用,如,正常小鼠经受葡聚糖硫酸钠引起的结肠炎后,能够有效再生修复,而条件性敲除YAP1的小鼠再生修复能力明显削弱,提示YAP1可作为炎症治疗的潜在靶点。也有研究表明,YAP1也在食管癌细胞增殖调控中起着重要作用。托吡酯是天然单糖基右旋果糖硫化物,由美国强生制药公司开发,于1995年以商品名Topamax在英国上市,主要作为抗癫痫药的辅助用药。体外研究表明,其抗癫痫作用的机制可能是:①选择性阻断电压依赖的钠通道,以限制持续的反复放电;②作用于γ-氨基丁酸受体,增强γ-氨基丁酸的神经抑制作用;③作用于谷氨酸受体,拮抗海人酸/AMPA性谷氨酸受体,降低谷氨酸介导的神经兴奋作用。溃疡性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.治疗有效量的托吡酯或其盐在制备用于治疗炎性疾病的药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.治疗有效量的托吡酯或其盐在制备用于治疗炎性疾病的药物中的应用。


2.治疗有效量的托吡酯或其盐在制备用于治疗YAP1介导的炎性疾病的药物中的应用。


3.根据权利要求1或2的应用,其特征在于,所述药物包含5%、10%或15%至约50%、60%或70%(重量比)的托吡酯或其盐。


4.根据前述权利要求中任一项的应用,其特征在于,所述药物还包含药学上可接受的载体,如控释剂/缓释剂辅料、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、稳定剂等。


5.根据前述权利要求中任一项的应用,其特征在于,所述药物选自片剂、胶囊剂、分散片、颗粒剂、控释剂或缓释剂。


6.根据前述权利要求中任一项的应用,其特征在于,所述炎性疾...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨翠萍蔡长春弗洛林·M·塞拉鲁
申请(专利权)人:上海交通大学医学院附属瑞金医院北院
类型:发明
国别省市:上海;31

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