一种双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体及其制备方法。所述的双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体以壳聚糖或聚赖氨酸为聚阳离子型辅料，以海藻酸钠、海藻酸或聚谷氨酸为聚阴离子型辅料，以5‑氨基水杨酸为活性成分，所述的聚阳离子型辅料、聚阴离子型辅料及活性成分的质量比为1～2：1～2：1～2。本发明专利技术所制备的双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释制剂有固相交联，它具有胃肠道吸收少，保持病变结肠段有效药物浓度的特点，药物释放持续/稳定且安全的特点。本发明专利技术采用的机械化学制备方法，制备工艺简单，便于操作，重现性好，并有效降低了制造成本。

A double pH sensitive colon targeted sustained-release solid dispersion of mesalazine and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体及其制备方法。
技术介绍
溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性肠道疾病，发病于结肠黏膜，以腹泻、腹痛、黏液脓血便为主要症状，病程易于反复、迁延不愈。UC的病因尚不明确，目前认为其为环境、遗传、免疫系统、吸烟、精神等因素综合作用的结果。UC患者发生结直肠癌风险高出正常人2-5倍。5-氨基水杨酸(5-ASA)也称美沙拉嗪，是目前缓解轻、中度UC的一线药物，应用广泛。其通过抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成，从而达到对肠壁炎症有显著的消炎作用。5-ASA最常见的给药途径为灌肠，但大部分患者无法接受，因此口服制剂的研发非常有必要。但5-ASA口服存在小肠上段吸收迅速、结肠浓度低、释药过早导致不良反应等问题。结肠靶向给药系统(OCDDS)指药物经口服后，避免在上消化道释放，而将药剂运送到人体回盲肠区才开始崩解和释放出药物，且在一定时间内黏附于结肠黏膜表面，以一定速度释放药物，从而达到提高药物局部浓度和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体，其特征在于：所述的固体分散体以壳聚糖或聚赖氨酸为聚阳离子型辅料，以海藻酸钠、海藻酸或聚谷氨酸为聚阴离子型辅料，以5-氨基水杨酸为活性成分，所述的聚阳离子型辅料、聚阴离子型辅料及活性成分的质量比为1～2：1～2：1～2。/n

【技术特征摘要】
1.一种双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体，其特征在于：所述的固体分散体以壳聚糖或聚赖氨酸为聚阳离子型辅料，以海藻酸钠、海藻酸或聚谷氨酸为聚阴离子型辅料，以5-氨基水杨酸为活性成分，所述的聚阳离子型辅料、聚阴离子型辅料及活性成分的质量比为1～2：1～2：1～2。


2.如权利要求1所述的双pH敏感美沙拉嗪结肠靶向缓释固体分散体，其特征在于：所述的聚阳离子型辅料、聚阴离子型辅料及活性成分的质量比为1：1：1。


3.一种如权利要求1所述的双pH敏感美...

【专利技术属性】
技术研发人员：许文灏，薛振诚，苏为科，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33