【技术实现步骤摘要】
一种吲哚型或苯胺型硼酸酯的制备方法
本专利技术属于化学合成领域,具体涉及一种吲哚型或苯胺型硼酸酯的制备方法。
技术介绍
各类硼酯中间体因Suzuki交叉偶联反应用途的广泛性、极强的底物适应性及官能团耐受性,常用于众多天然产物与有机材料合成反应,同时也因其可很方便的为目标化合物增加新的官能团而被药物研发者所广泛使用。不同位置取代的吲哚类硼酸酯一直是吲哚类天然产物合成中的重要砌块,目前该类硼酸酯化合物的合成往往需要在反应位点进行预先的活化,进而在金属的参与下与各类硼化试剂反应。在此类硼化过程中存在步骤冗长、催化剂昂贵、后处理困难、易残留金属、产率低、选择性差等问题。这些问题极大的影响了该类硼酸酯的开发与应用。
技术实现思路
针对上述问题,本专利技术提供了一种新的吲哚型或苯胺型硼酸酯的制备方法,该方法步骤简单,反应条件温和,产率高,选择性好,适用于快速大量构建该类化合物。本专利技术解决该技术问题所采取的技术方案是:一种吲哚型或苯胺型硼酸酯的制备方法,包括如下步骤:将吲哚型原料或苯胺型原料 ...
【技术保护点】
1.一种吲哚型或苯胺型硼酸酯的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:/n将吲哚型原料或苯胺型原料在惰性气体的保护下,于有机溶剂中,与三卤化硼反应,得到所述吲哚型或苯胺型硼酸酯;/n所述吲哚型原料为式I化合物或式II化合物;/n所述苯胺型原料为式III化合物;/n式I化合物的结构式为:
【技术特征摘要】
1.一种吲哚型或苯胺型硼酸酯的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
将吲哚型原料或苯胺型原料在惰性气体的保护下,于有机溶剂中,与三卤化硼反应,得到所述吲哚型或苯胺型硼酸酯;
所述吲哚型原料为式I化合物或式II化合物;
所述苯胺型原料为式III化合物;
式I化合物的结构式为:
式II化合物的结构式为:
式III化合的结构式为:
其中,R1~R5、R7~R14分别独立地选自氢、甲氧基、苄氧基、甲基、苯基、酯基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氧三氟甲基、硝基、氰基或磺酰基、苯乙烯基、苯乙炔基、噻吩或呋喃中的一种;R6独立地选自氢,甲基,苄基或1(4-甲苯磺酰基)中的一种;优选的,R6为1(4-甲苯磺酰基)。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为0~50℃,优选23~28℃。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述三卤化硼为三溴化硼或三氯化;优选三溴化硼。
4.根据权利要...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。