【技术实现步骤摘要】
一种2-羟基胍类化合物及其制备方法
本专利技术涉及药物合成领域，尤其涉及一种2-羟基胍类化合物及其制备方法。
技术介绍
多种神经及精神类疾病被认为与NMDAR功能障碍相关，目前研究主要着眼于缺血性脑卒中、癫痫、神经病理性疼痛、阿尔茨海默症(AD)、帕金森病(PD)、药物成瘾、注意缺陷多动障碍及精神分裂症(SZ)等，NMDAR成为一个潜在的药物干预靶点，如NMDAR的部分拮抗剂美金刚被批准用于AD的治疗。NMDAR表达异常显像在AD、SZ等领域有很重要的应用价值。该靶点显像剂文献报道的比较多，主要是用“18F”“11C”或“123I”标记不同类型的NMDAR拮抗剂如PCP、氯胺酮和MK-801等衍生物、类衍生物等来研制分子探针，除GluN2B或甘氨酸结合位点外，多以结合位点PCP为显像靶点。其中研究较多的此类探针有[11C]MK-801，[18F]MEM，[123I]CNS-1261，[11C]CNS-5161，[11C]GMOM，[18F]GE-179以及[18F]PK-209等。上述标记物中MK-801脂溶性高，体...
【技术保护点】
1.一种2-羟基胍类化合物，其特征在于，所述2-羟基胍类化合物为具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐：/n
【技术特征摘要】
1.一种2-羟基胍类化合物，其特征在于，所述2-羟基胍类化合物为具有如通式(Ⅰ)所示结构的化合物及其可药用盐：
其中：
R1表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种；
R2表示苯环上邻、间、对位上单取代或多取代的硝基/烷基、取代或未取代的巯基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的羟基、卤素中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的2-羟基胍类化合物，其特征在于，所述卤素包括氯、溴、碘。
3.根据权利要求1-2任意一项所述的2-羟基胍类化合物，其特征在于，选自以下结构所示的化合物及其可药用盐：
4.一种如权利要求1-2任意一项所述的2-羟基胍类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤一，在氩气保护下，将式(1)所示的化合物溶解于DCM，加入式(2)所示的化合物，升温并搅拌；反应完全后，冷却至室温，浓缩除掉溶剂，并使用硅胶柱纯化得到式(3)所示的中间体；
步骤二，将步骤一得到的式(3)所示的中间体溶解于THF中，加入CH3I，密闭搅拌；待反应完全后，冷却至室温，减压浓缩蒸除剩余的CH3I和THF，得到式(4)所示的中间体；
步骤三，将步骤...
【专利技术属性】
技术研发人员：陆秀宏，周维燕，孔艳艳，李明，华涛，管一晖，
申请(专利权)人：复旦大学附属华山医院，
类型：发明
国别省市：上海;31
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