【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氟苯基β-羟乙胺及其在治疗高糖血症中的用途
本专利技术涉及新型的化合物和组合物，及其在治疗高血糖症和以高血糖症为特征的疾病(如2型糖尿病)中的用途。具体地，本专利技术涉及新型的化合物、组合物以及用于通过激活β2-肾上腺素能受体来治疗病症(如2型糖尿病)的方法。重要的是，认为此类化合物具有有益的副作用，因为所述化合物并非通过显著的cAMP释放发挥其作用。
技术介绍
在本说明书中对于一份显然在前公开的文件的列举或者讨论不应必然地被视为是承认所述文件是现有技术的一部分或者是公知常识。高血糖症或高血糖是血浆中过量葡萄糖循环的病症。如果不加以治疗，高血糖症可能是一个严重的问题，其有可能发展为威胁生命的病症(如酮症酸中毒)。例如，慢性高血糖症可以在没有冠心病或无心衰史的受试者中导致心脏受损，并且与心脏病发作和死亡密切相关。高血糖症有多种起因，包含糖尿病和严重的胰岛素抵抗。严重的胰岛素抵抗(SIR)是患者对胰岛素的反应水平非常低(在极端情况下，没有显著的反应)的病症。存在几种以SIR为特征的综合征，包含Rabson-Men...
【技术保护点】
1.一种式I化合物/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170913 GB 1714734.91.一种式I化合物
或其药学上可接受的盐，其中：
R1表示任选地由一个或多个卤基取代的C4-12烷基；
R2和R3各自独立地表示H或任选地由一个或多个卤基取代的C1-3烷基；
或R2和R3可以连接在一起以与其所附接的碳原子一起形成3元到6元环，所述环任选地由独立地选自卤基和任选地由一个或多个卤基取代的C1烷基的一个或多个基团取代；
每个X独立地表示Cl、Br、Ra、-CN、-N3、-N(Rb)Rc、-NO2、-ONO2、-ORd、-S(O)pRe或-S(O)qN(Rf)Rg；
Ra表示任选地由独立地选自G的一个或多个基团取代的C1-6烷基；
每个Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg独立地表示H或任选地由独立地选自G的一个或多个基团取代的C1-6烷基；
或者可替代地，Rb和Rc和/或Rf和Rg中的任一个可以连接在一起以与其所附接的氮原子一起形成4元到6元环，所述环任选地含有一个另外的杂原子，并且所述环任选地由独立地选自卤基、任选地由一个或多个卤基取代的C1-3烷基和＝O的一个或多个基团取代；
G表示卤基、-CN、-N(Ra1)Rb1、-ORc1、-S(O)pRd1、-S(O)qN(Re1)Rf1或＝O；
每个Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Re1和Rf1独立地表示H或任选地由一个或多个卤基取代的C1-6烷基；
或者可替代地，Ra1和Rb1和/或Re1和Rf1中的任一个可以连接在一起以与其所附接的氮原子一起形成4元到6元环，所述环任选地含有一个另外的杂原子，并且所述环任选地由独立地选自卤基、任选地由一个或多个卤基取代的C1-3烷基和＝O的一个或多个基团取代；
m表示1到5；
n表示0到4；
条件是m和n的总和等于或小于5；
每个p独立地表示0、1或2；并且
每个q独立地表示1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1表示任选地由一个或多个卤基取代的C4-10烷基。
3.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R1表示正丁基、叔丁基或1-甲基丁基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2表示H并且R3表示H或甲基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R2和R3各自表示H。
6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中m表示1、2或3。
7.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中m表示3并且F原子定位在2-位、3-位和4-位或3-位、4-位和5-位。
8.根据权利要求6所述的化合物，其中m表示2并且F原子定位在2-位和3-位、或3-位和4-位、或3-位和5-位。
9.根据权利要求6所述的化合物，其中m表示1并且F原子定位在2-位或3-位。
10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：
每个X独立地表示Cl、Br、Ra、-CN、-N3、-N(Rb)Rc、-NO2或ORd，其中Ra表示任选地由一个或多个F取代的C1-4烷基，Rb、Rc和Rd各自独立地表示H或任选地由一个或多个F或＝O取代的C1-4烷基。
11.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中每个X独立地表示Cl、Br、Ra、-N(Rb)Rc或-OH，其中Ra表示任选地由一个或多个F取代的C1-2烷基，并且Rb和Rc各自独立地表示H或任选地由＝O取代的C1-4烷基。
12.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中每个X独立地表示Cl、-NH2、-NHC(O)CH3、-CF3或-OH。
13.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中n表示0、1或2。
14.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中n表示2，并且每个X独立地表示Cl、-NH2、-NHC(O)CH3、-CF3或-OH。
15.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中n表示2，并且每个X独立地表示-NH2、-NHC(O)CH3或-OH。
16.根据权利要求14或权利要求15所述的化合物，其中所述X基团定位在所述2-位和3-位、或所述2-位和4-位或3-位和5-位。
17.根据权利要求1到13中任一项所述的化合物，其中n表示1。
18.根据权利要求17所述的化合物，其中X表示Cl、Ra、-NH2、-NHC(O)CH3或-OH，其中Ra表示任选地由一个或多个F取代的C1-2烷基。
19.根据权利要求17或权利要求18所述的化合物，其中X表示-NH2、-NHC(O)CH3或-OH。
20.根据权利要求17到19中任一项所述的化合物，其中X定位在3-位、4-位或5-位。
21.根据权利要求1到20中任一项所述的化合物，其中所述化合物是式IA化合物
其中：
R1、R2和R3如前述权利要求中任一项所定义；并且
Y1、Y2、Y3、Y4和Y5各自独立地表示H、F或X，其中X如前述权利要求中任一项所定义，
条件是Y1到Y5中的至少一个表示F。
22.根据权利要求21所述的化合物，其中：
Y1和Y5各自独立地表示H或F；并且
Y2、Y3和Y4各自独立地表示H、F、Ra、-CN、-N3、-N(Rb)Rc、-NO2或-ORd；其中Ra表示任选地由一个或多个F取代的C1-4烷基，并且其中Rb、Rc和Rd各自独立地表示H或任选地由一个或多个F或＝O取代的C1-4烷基，
条件是Y1到Y5中的至少一个表示F。
23.根据权利要求21或权利要求22所述的化合物，其中：
Y1和Y5各自独立地表示H或F；并且
Y2、Y3和Y4各自独立地表示H、F、Ra、-CN、-N(Rb)Rc或-OH，其中Ra表示任选地由一个或多个F取代的C1-2烷基，并且Rb和Rc各自独立地表示H或任选地由＝O取代的C1-4烷基，
条件是Y1到Y5中的一个或两个表示F。
24.根据权利要求21到23中任一项所述的化合物，其中:
Y1和Y5各自独立地表示H或F；并且
Y2、Y3和Y4各自独立地表示H、F、-N(Rb)Rc、-CN或-OH，其中Rb和Rc各自独立地表示H或任选地由＝O取代的C1-4烷基，
条件是Y2、Y3和Y4中的一个或两个表示F。
25.根据权利要求21到24中任一项所述的化合物，其中:
Y1和Y5各自独立地表示H或F；并且
Y2、Y3和Y4各自独立地表示H、F、-NH2、-NHC(O)CH3或-OH，
条件是Y2、Y3和Y4中的一个或两个表示F。
26.根据权利要求21中任一项所述的化合物，其中：
Y1表示H或F；
Y2、Y3和Y4各自独立地表示卤基、Ra、-CN、-N3、-N(Rb)Rc、-NO2或-ORd；其中Ra表示任选地由一个或多个F取代的C1-4烷基，其中Rb、Rc和Rd各自独立地表示H或任选地由一个或多个F或＝O取代的C1-4烷基；并且
X5表示H；
条件是Y1到Y4中的一个表示F。
27.根据权利要求26所述的化合物，其中：
Y1表示H或F；
Y2、Y3和Y4各自独立地表示H、F、Cl、-N(Rb)Rc或-OH，其中Rb和Rc各自独立地表示H或任选地由＝O取代的C1-4烷基。
Y5表示H，
条件是Y1到Y4中的一个表示F。
28.根据权利要求26或权利要求27所述的化合物，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：B·佩尔卡曼，T·本特松，
申请(专利权)人：阿托基公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE
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