大黄酸磷脂复合物及其制备方法和应用、大黄酸磷脂复合物长循环脂质体及其制备方法技术

本发明专利技术针对大黄酸临床给药存在的难题，首先提供了一种大黄酸磷脂复合物及其制备方法和应用，大黄酸磷脂复合物的制备方法包括下述步骤：(1)按重量比2:1～1:20称取大黄酸和第一磷脂并分散于有机溶剂中，得到反应液；(2)所述反应液于30～60℃下搅拌反应2～24h；(3)将反应后的溶液减压浓缩，收集得到的固体即为大黄酸磷脂复合物；然后采用所述大黄酸磷脂复合物、第二磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇所组成，制备得到长循环脂质，采用本发明专利技术提供的制备方法将大黄酸与磷脂复合后，改善了溶解性，成药性提高，利于制备制剂，进一步制备成长循环脂质体，在保证高效载药量的同时，有效延长了大黄酸的生物半衰期。

Rhein phospholipid complex and its preparation method and application, Rhein phospholipid complex long circulating liposome and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
大黄酸磷脂复合物及其制备方法和应用、大黄酸磷脂复合物长循环脂质体及其制备方法
本专利技术属于大黄酸制剂
，具体涉及一种大黄酸磷脂复合物的制备方法，并进一步将其制备成长循环脂质体。
技术介绍
大黄酸(Rhein)是中药大黄的有效成分之一，属于单蒽核类1,8-二羟基蒽醌衍生物，化学名为1,8-二羟基-3-羧基蒽醌(1,8-Dihydroxy-3-carboxy-anthraquinone)，其结构式如下式：从结构上来看，大黄酸含有平面状的1,8-二羟基蒽醌结构单元，具有电化学氧化还原性质，赋予了大黄酸抗癌、抗菌消炎、免疫抑制和抗氧化等广泛的药理作用以及极大的临床应用价值(SunH,LuoG,ChenD,XiangZ.AComprehensiveandSystemReviewforthePharmacologicalMechanismofActionofRhein,anActiveAnthraquinoneIngredient.Frontiersinpharmacology.2016；7:247.)。值得一提的是，将大黄本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种大黄酸磷脂复合物的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)按重量比2:1～1:20称取大黄酸和第一磷脂并分散于有机溶剂中，得到反应液；(2)所述反应液于30～60℃下搅拌反应2～24h；(3)将反应后的溶液减压浓缩，收集得到的固体即为大黄酸磷脂复合物。/n

【技术特征摘要】
1.一种大黄酸磷脂复合物的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)按重量比2:1～1:20称取大黄酸和第一磷脂并分散于有机溶剂中，得到反应液；(2)所述反应液于30～60℃下搅拌反应2～24h；(3)将反应后的溶液减压浓缩，收集得到的固体即为大黄酸磷脂复合物。


2.根据权利要求1所述的大黄酸磷脂复合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机溶剂的用量应使大黄酸在反应液中的浓度控制在1～50mg/ml。


3.根据权利要求1所述的大黄酸磷脂复合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、正己烷、乙醇和甲醇中的一种或多种的混合物。


4.根据权利要求1所述的大黄酸磷脂复合物的制备方法，其特征在于，所述第一磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺中的一种或多种的混合物。


5.采用权利要求1至5所述大黄酸磷脂复合物的制备方法制备得到的大黄酸磷脂复合物。


6.采用权利要求6所述大黄酸磷脂复合物制备得到的长循环脂质纳米粒，其特征在于，由大黄酸磷脂复合物、第二磷脂、胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇所组成，且以重量份数计，大黄酸磷脂复合物10份，第二磷脂1...

【专利技术属性】
技术研发人员：张金洁，李建波，强弘，张振中，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南;41