基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法。按物质的量计，该制剂由1～50％的大麻二酚和99～50％的环糊精组成。该制剂具有较好的水溶性，稳定性、生物利用度。该制剂以大麻二酚在水中溶解度计，溶解度为0.046～157.23mg/mL，并可按需求配制不同浓度的水溶性大麻二酚纳米制剂。制备方法是在环糊精溶液中，加入大麻二酚或混悬液，适当条件下反应后，过滤，冷冻或真空干燥后即得。该制备方法简单、条件温和、易于工业化生产，可解决因大麻二酚在水中溶解度极低而限制其在药品、食品、化妆品等领域应用的问题。

Preparation of water soluble cannabinoids based on cyclodextrin carrier

【技术实现步骤摘要】
基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及制备方法
本专利技术属于制剂制备
，具体涉及一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂及其制备方法。
技术介绍
大麻(CannabissativaL.),为大麻科(Cannabinaceca)大麻属(Cannabis)一年生草本植物，其根、茎、花、叶、种子皆可入药，其起主要作用的为大麻酚类化合物，包括四氢大麻酚(Tetrahydrocannabinol,THC)、大麻二酚(Cannabidiol,CBD)、大麻酚(Cannabinol,CBN)、大麻萜酚(Cannabigerol,CBG)和大麻环萜酚(Cannabichromene,CBC)，其中以四氢大麻酚和大麻二酚含量最高(约占酚类的90％)。目前对大麻二酚研究最为广泛、深入。大量文献报道，大麻二酚在乳腺癌、前列腺癌、神经胶质瘤和白血病等肿瘤细胞中显示出良好的抗肿瘤活性；对革兰氏阳性菌具有良好的抑菌效果，尤其是对耐氟喹诺酮金黄色葡萄球菌SA-1199B(fluoroquinolone-resistantStaphylococcusaureus)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，按物质的量计，包括如下组分：1～50％大麻二酚、99～50％环糊精。/n

【技术特征摘要】
20191231 CN 20191141189951.一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，按物质的量计，包括如下组分：1～50％大麻二酚、99～50％环糊精。


2.根据权利要求1所述的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，环糊精的结构式如下：



其中，n＝6,7或8；
R1＝-OH,-OCH2CH(CH3)OH,-O(CH2)4SO3Na,-NH2,-NH(CH2)2NH2,-NH(CH2)2NH(CH2)2NH2,-NH(CH2)2NH(CH2)2NH(CH2)2NH2,或-NH(CH2)2NH(CH2)2NH(CH2)2NH(CH2)2NH2；R2和R3彼此独立选自-OH,-OCH2CH(CH3)OH或-O(CH2)4SO3Na。


3.根据权利要求2所述的水溶性大麻二酚纳米制剂，其特征在于，环糊精或环糊精衍生物为α-环糊精、γ-环糊精、β-环糊精、磺丁基醚环糊精、胺基环糊精、乙二胺基环糊精、二乙烯三胺基环糊精、三乙烯四胺基环糊精、四乙烯五胺基环糊精或羟丙基环糊精。


4.一种基于环糊精载体的水溶性大麻二酚纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在环糊精溶液中加入大麻二酚或大麻二酚混悬液，或在环糊精衍生物溶液中加入大麻二酚或大麻二酚混悬液，控制环糊精与大麻二酚物质的量比例为1:0.01～10，或环糊精衍生物与大麻二酚物质的量比例为1:0.01～10，均在反应温度为20～50℃下，以转速为200～2500rpm避光搅拌反应1h～30d后，用0.1μm...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕品，郭孟璧，郭鸿彦，杨明，郭蓉，许艳萍，陈璇，张庆滢，潘宗兵，
申请(专利权)人：云南省农业科学院经济作物研究所，汉康云南生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53