舒他西林颗粒制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种舒他西林颗粒制剂及其制备方法。按质量百分比计，上述舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、离子调节剂1.0％～2.5％及香精0.5％～13.0％。上述舒他西林颗粒制剂的稳定性好且使用安全性好。

Sultamicillin granules and its preparation

【技术实现步骤摘要】
舒他西林颗粒制剂及其制备方法
本专利技术涉及制药领域，特别是涉及一种舒他西林颗粒制剂及其制备方法。
技术介绍
舒他西林的化学名称为(+)羟甲基-(2S，5R，6R)-6-[(R)-2-氨基-2-苯基乙酰胺基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]正庚烷-2-羟酸酯(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]正庚烷-2-羧酸酯S，S-二氧化物。分子式为C25H30N4O9S2，结构式如下：在临床抗感染选择药物中，β-内酰胺类抗生素以其毒性低、显效强的特点始终占有优势地位，过敏问题随着产品质量的提高及临床检测手段的不断完善亦得到了相应的控制。但近年来，细菌对该类抗生素的耐药性日益严重，特别是对青霉素和氨苄西林等临床常用抗生素。据报道，常见致病菌对氨苄西林的耐药率已达70％。细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是由于产生β-内酰胺酶，从而水解β-内酰胺抗生素，使之失去抗菌活性，因此制成β-内酰胺酶抑制剂，以解决细菌的耐药性势在必行。舒他西林为氨苄西林与舒巴坦综合的酯类药物，氨苄西林为青霉素类抗生素，舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的内酰胺酶抑制药，与内酰胺类抗生素氨苄西林联合应用后，能获得良好的协同作用，舒巴坦不仅保护氨苄西林免受内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱。舒他西林是对水分很敏感的药物，原料本身在水分的影响下，会分解成氨苄西林和舒巴坦。舒他西林在体内会分解成氨苄西林和舒巴坦而起作用，其口服的生物利用度为80％，不受食物的影响，而氨苄西林口服的生物利用度只有50％。如在舒他西林没有进入体内先降解为氨苄西林和舒巴坦，其生物利用度会大大降低，因此要避免舒他西林降解。舒他西林本身的稳定性较差，在高湿度和非低温情况下，易出现降解情况，导致药效降低，出现耐药性。国内常用的技术是把舒他西林用对甲苯磺酸成盐为托西酸舒他西林，药品的稳定性稍有提高，但仍需冷藏保存，且对甲苯磺酸易于形成基因毒杂质，对药品的使用的安全性不利。
技术实现思路
基于此，有必要提供一种稳定性好且使用安全性好的舒他西林颗粒制剂。此外，还提供一种舒他西林颗粒制剂的制备方法。一种舒他西林颗粒制剂，按质量百分比计，所述舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、离子调节剂1.0％～2.5％及香精0.5％～13.0％。在其中一个实施例中，所述甜味剂选自蔗糖、三氯蔗糖、木糖醇、甜菊苷、阿巴斯甜、山梨醇及甘露醇中的至少一种。在其中一个实施例中，所述离子调节剂选自磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾及依地酸二钠中的至少一种。在其中一个实施例中，所述香精选自樱桃味粉末香精、苹果味粉末香精、草莓味粉末香精及葡萄味粉末香精中的至少一种。在其中一个实施例中，按质量百分比计，所述舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林6.58％、甜味剂85.14％、离子调节剂2.14％及香精6.14％。一种舒他西林颗粒制剂的制备方法，包括如下步骤：按质量百分比计，称取如下原料：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、离子调节剂1.0％～2.5％及香精0.5％～13.0％；及将所述舒他西林、所述甜味剂、所述离子调节剂及所述香精混合制粒，得到舒他西林颗粒制剂。在其中一个实施例中，所述将所述舒他西林、所述甜味剂、所述离子调节剂及所述香精混合制粒的步骤包括：先将所述甜味剂、所述离子调节剂与润湿剂混合制粒，然后进行干燥，得到干物料；再将所述干物料与所述舒他西林、所述香精混合，得到所述舒他西林颗粒制剂。在其中一个实施例中，所述润湿剂为乙醇、异丙醇或水。在其中一个实施例中，干燥的温度为60℃～80℃，干燥至残留溶剂的质量百分比不高于0.5％，水分的质量百分比不高于1.0％。在其中一个实施例中，所述先将所述甜味剂、所述离子调节剂与润湿剂混合制粒的步骤包括：先将所述甜味剂、所述离子调节剂进行预混合3min～10min，然后加入所述润湿剂，进行湿法制粒1min～5min。上述舒他西林颗粒制剂中包括舒他西林、甜味剂、离子调节剂及香精，通过调整各物质的配比，使得各物质相互配合，提高了舒他西林颗粒制剂的稳定性，使得舒他西林颗粒制剂在常温下即能够贮存，在高湿度和非低温情况下，降解率也较低。且上述舒他西林颗粒制剂中的各物质均没有毒性，提高了舒他西林颗粒制剂的使用安全性。因此，上述舒他西林颗粒制剂的稳定性好且使用安全性较好。附图说明图1为一实施方式的舒他西林颗粒的制备方法的工艺流程图。具体实施方式为了便于理解本专利技术，下面将结合具体实施方式对本专利技术进行更全面的描述。具体实施方式中给出了本专利技术的较佳的实施例。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体地实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。一实施方式的舒他西林颗粒制剂，包括：舒他西林、甜味剂、离子调节剂和香精。其中，舒他西林的质量百分比为5％～8％。具体地，按质量百分比计，舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、离子调节剂1.0％～2.5％及香精0.5％～13.0％。其中，舒他西林的质量百分比可以为5％、5.5％、6％、6.58％、7％、7.5％或8％。在其中一个实施例中，舒他西林的质量百分比为6.58％。甜味剂选自蔗糖、三氯蔗糖、木糖醇、甜菊苷、阿巴斯甜、山梨醇及甘露醇中的至少一种。进一步优选地，甜味剂选自三氯蔗糖和木糖醇中的至少一种。舒他西林颗粒制剂中，甜味剂的质量百分比可以为80％、82％、82.28％、84％、84.56％、85％、86％、86.72％、86.99％、87％、87.2％、87.6％、87.8％、88％或90％。在其中一个实施例中，甜味剂的质量百分比为85％。甜味剂能够调节舒他西林颗粒制剂的甜味，提高舒他西林颗粒剂的味道和口感。离子调节剂选自磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾及依地酸二钠中的至少一种。优选地，离子调节剂选自磷酸氢二钠和磷酸二氢钠中的一种或两种。舒他西林颗粒制剂中，离子调节剂的质量百分比为2.5％、2.4％、2.36％、2.3％、2.2％、2.14％、2.15％、2.13％、2.0％、1.8％、1.65％、1.5％、1.2％或1.0％。在其中一个实施例中，离子调节剂的质量百分比为2.0％。在舒他西林颗粒制剂中加入离子调节剂能够提高舒他西林颗粒制剂的稳定性，使得舒他西林颗粒制剂能够常温下储存放置，延长产品的有效期。香精选自樱桃味粉末香精、苹果味粉末香精、草莓味粉末香精及葡萄味粉末香精中的至少一种。香精能够调节口味。优选地，香精为樱桃味粉末本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种舒他西林颗粒制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、离子调节剂1.0％～2.5％及香精0.5％～13.0％。/n

【技术特征摘要】
1.一种舒他西林颗粒制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、离子调节剂1.0％～2.5％及香精0.5％～13.0％。


2.根据权利要求1所述的舒他西林颗粒制剂，其特征在于，所述甜味剂选自蔗糖、三氯蔗糖、木糖醇、甜菊苷、阿巴斯甜、山梨醇及甘露醇中的至少一种。


3.根据权利要求1所述的舒他西林颗粒制剂，其特征在于，所述离子调节剂选自磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾及依地酸二钠中的至少一种。


4.根据权利要求1所述的舒他西林颗粒制剂，其特征在于，所述香精选自樱桃味粉末香精、苹果味粉末香精、草莓味粉末香精及葡萄味粉末香精中的至少一种。


5.根据权利要求1～4任一项所述的舒他西林颗粒制剂，其特征在于，按质量百分比计，所述舒他西林颗粒制剂包括：舒他西林6.58％、甜味剂85.14％、离子调节剂2.14％及香精6.14％。


6.一种舒他西林颗粒制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
按质量百分比计，称取如下原料：舒他西林5％～8％、甜味剂80％～90％、...

【专利技术属性】
技术研发人员：李红组，吴光美，任鹏，
申请(专利权)人：深圳市贝美药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44