【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定性优异的含有特立帕肽的液态药物组合物
本专利技术涉及含有特立帕肽或其盐的液态药物制剂。
技术介绍
PTH(甲状旁腺激素)与降钙素类、维生素D类均是参与血中钙浓度调节的激素。关于作为天然型PTH的生理活性等价物的PTH肽，已知有含有PTH肽的冻干制剂、含有PTH肽的液态制剂。现有技术文献专利文献专利文献1：日本特开平5-306235号公报专利文献2：日本特开2004-010511号公报专利文献3：日本特开2007-186466号公报专利文献4：日本特表2001-525372号公报专利文献5：国际公开第2012/169435号专利文献6：日本特表2012-522059号公报专利文献7：日本特表2015-504087号公报专利文献8：日本特开昭63-57527号公报专利文献9：日本特开平2-96533号公报专利文献10：日本特表2004-513069号公报专利文献11：日本特开2005-213158号公报专利...
【技术保护点】
1.一种液态药物制剂，其中，该药物制剂含有成分1和成分2，/n·成分1)特立帕肽或其盐，/n·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170922 JP 2017-1826111.一种液态药物制剂，其中，该药物制剂含有成分1和成分2，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
2.如权利要求1所述的液态药物制剂，其中，该药物制剂的pH小于5.0。
3.一种液态药物制剂，其是含有成分1和成分2的液态药物制剂，其中，该药物制剂实质上含有缓冲剂且pH小于5.0，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
4.一种液态药物制剂，其是含有成分1和成分2的液态药物制剂，其中，该药物制剂实质上不含有缓冲剂且pH小于5.0，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
5.一种液态药物制剂，其是含有成分1和成分2的液态药物制剂，其中，该药物制剂实质上不含有缓冲剂且pH为5.0以上，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
6.如权利要求1～5中任一项所述的液态药物制剂，其中，成分1与成分2的质量比为1:20或20以上。
7.一种液态药物制剂，其是含有成分1的液态药物制剂，其中，该药物制剂的pH为3.6～4.1，
·成分1)特立帕肽或其盐。
8.一种液态药物制剂，其是含有成分1和成分3的液态药物制剂，其中，成分1与成分3的质量比为1:0.2～1.0，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分3)蛋氨酸。
9.一种液态药物制剂，其含有成分1和成分4，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分4)D-甘露醇。
10.一种液态药物制剂，其是被填充在玻璃制医疗用容器中的含有成分1的液态药物制剂，其中，该药物制剂实质上不含有缓冲剂并且pH大于4.0且为5.0以下，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐。
11.一种液态药物制剂，其是被填充在塑料制医疗用容器中的含有成分1的液态药物制剂，其中，该药物制剂的pH为4.0～4.2，实质上含有缓冲剂并进一步含有成分4，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分4)D-甘露醇。
12.一种液态药物制剂，其含有成分1和成分5，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分5)选自由L-脯氨酸、甜菜碱、四氢嘧啶、羟基四氢嘧啶、L-精氨酸盐酸盐、L-组氨酸、2-羟基丙基-β-环糊精、α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、N-乙酰基-精氨酸、L-赖氨酸盐酸盐以及N-乙酰基-DL-色氨酸组成的组中的1种以上的成分。
13.如权利要求12所述的液态药物制剂，其中，成分5为选自由α-环糊精、β-环糊精、N-乙酰基-精氨酸、L-脯氨酸、L-精氨酸盐酸盐以及L-赖氨酸盐酸盐组成的组中的1种以上的成分。
14.如权利要求1～6所述的液态药物制剂，其中，成分2为选自氯化钠、氯化钙、氯化镁、溴化钠、乙酸钠、柠檬酸三钠和碳酸钠中的1种以上的盐。
15.如权利要求14所述的液态药物制剂，其中，成分2为氯化钠和/或柠檬酸三钠。
16.如权利要求3或4所述的液态药物制剂，其中，该药物制剂的pH为4.1以上4.6以下。
17.如权利要求5所述的液态药物制剂，其中，该药物制剂的pH为5.0。
18.如权利要求1～17中任一项所述的液态药物制剂，其中，成分1为特立帕肽醋酸盐。
19.如权利要求1～18中任一项所述的液态药物制剂，其中，成分1含量以特立帕肽换算计为25μg～30μg。
20.如权利要求1～19中任一项所述的液态药物制剂，其中，该药物制剂用于人皮下给药用途。
21.一种方法，其是对包含成分1的液态药物制剂中的成分1的脱酰胺反应进行抑制的方法，其中包括以下步骤：使液态药物制剂进一步含有成分2，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
22.如权利要求21所述的方法，其中，液态药物制剂的pH小于5.0。
23.一种方法，其是在pH小于5.0的条件下对包含成分1的液态药物制剂中的成分1的脱酰胺反应进行抑制的方法，其中包括以下步骤：使液态药物制剂进一步含有成分2并使其实质上含有缓冲剂，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
24.一种方法，其是在pH小于5.0的条件下对包含成分1的液态药物制剂中的成分1的脱酰胺反应进行抑制的方法，其中包括以下步骤：使液态药物制剂进一步含有成分2并使其实质上不含有缓冲剂，但在成分1为特立帕肽盐的情况下，由成分1脱离的盐不属于此处的缓冲剂，
·成分1)特立帕肽或其盐，
·成分2)选自钠盐、钙盐以及镁盐中的1种以上的盐和/或选自盐酸盐、氢溴酸盐、醋酸盐、柠檬酸盐和碳酸盐中的1种以上的盐，其中的成分2为与成分1不同的成分。
25.一种方法，其是在pH5.0以上的条件下对包含成分1的液态药物制剂中的成分1的脱酰胺反应进行抑制的方法...
【专利技术属性】
技术研发人员：宫部康平，山口贵宏，松绳保宏，渡边成实，
申请(专利权)人：旭化成制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP
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