碳酸利多卡因在制备男性外用早泄治疗药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种局部麻醉药物碳酸利多卡因的医药新用途,提供了一种更快捷和高效并安全无刺激、以碳酸利多卡因为主要功效成分的男性外用单剂量包装早泄治疗药物及其可接受和最理想的制剂形态与浓度范围。

Application of lidocaine carbonate in the preparation of male patients with premature ejaculation

【技术实现步骤摘要】
碳酸利多卡因在制备男性外用早泄治疗药物中的应用
本专利技术涉及一种局部麻醉药物碳酸利多卡因的医药新用途。
技术介绍
男性早泄（早发性射精，Prematureejaculation，PE）的发病率远高于阳痿（勃起功能障碍，erectiledysfunction，ED），发病人群约占成年男性的1/3，多因局部神经过度敏感而对性刺激耐受阈值过低所致。国内外目前已有5羟色胺再摄取抑制剂类专用口服治疗药物达泊西汀上市，该类其他口服抗抑郁药物偶也被用于治疗男性早泄，但多需不间断持续服用而不能需时单次服用且胃肠道副作用及抑制性欲等副作用明显。可表皮应用的局麻药如达克罗宁和盐酸利多卡因、丁卡因等，虽有零星应用于早泄治疗的研究与报道，然该类药物起效时间较长（不同部位粘膜吸收局麻药速度不同，呼吸道喷雾吸收较快，龟头粘膜吸收较慢），达至理想效用时间更长，病人应用不便，且达克罗宁尚有着较强的粘膜刺激性，而丁卡因则有引发严重过敏的可能性，存在较大安全隐患，故目前该类药物无男性早泄治疗方面的适应症获得批准。碳酸利多卡因（可由盐酸利多卡因与碳酸氢钠或碳酸钠混合反应制得）作为一种较新型局麻药物目前仅以注射液形式存在，并仅应用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉和齿槽神经阻滞麻醉（摘自国家药监局批准药品说明书），目前尚无其用于男性早泄治疗方面的专利授权与申请，也无相关研究与报道，本专利技术将其制作成局部外用（涂抹于男性龟头及冠状沟等部位）的男性早泄治疗药物并经相关研究表明其用于男性早泄治疗不但具有安全有效、无过敏、无刺激性等特点，更具有起效异常迅速、只需单次按需使用、只需单次涂抹等独特和突出优点。
技术实现思路
本专利技术提供了一种更快捷和高效并安全无刺激、以碳酸利多卡因为主要功效成分的男性外用单剂量包装早泄治疗药物及其可接受和最理想的制剂形态与浓度范围。本专利技术以临床常用浓度（2%）之碳酸利多卡因与其他表面麻醉常用局麻药包括盐酸利多卡因和丁卡因、达克罗宁行7例成年男性自愿者射精潜伏期对比试验，结果表明碳酸利多卡因在起效时间、刺激性、过敏反应性、使用次数等方面具有独特和显著优势，具体如下表（每人使用每个制剂三次求平均值再汇总平均）。本专利技术将碳酸利多卡因以水或甘油、羧甲基纤维素钠、聚乙二醇、液体石蜡等不同辅料和溶剂制成含量均为2%的溶液和胶浆以及乳膏以观察其在男性早泄治疗方面的作用区别，结果表明不同形态产品在起效时间及达至最佳效用时间方面有一定区别但不明显，以溶液和胶浆为佳，乳膏稍次，相关数据如下表（每人使用每个制剂三次求平均值再汇总平均）。本专利技术将碳酸利多卡因分别制成1.0%、2.0%、3.0%、4.0%、5.0%、6.0%的水溶液以比较其在延长射精潜伏期方面起效时间上的差异，结果表明起效时间随溶液浓度增高而减少，但超过4.0%以后变化不显著，具体如下表（每人使用每个制剂三次求平均值再汇总平均）。浓度1%2%3%4%5%6%平均起效时间（m）5.54.03.53.02.92.8本专利技术初步研究了3%的碳酸利多卡因水溶液及凝胶常温下全密封和半密封状态时的稳定性，结果表明，半密封状态下，碳酸利多卡因水溶液极不稳定，在3日内即开始析出少量结晶，2周后结晶明显增多，补充加入足量注射用水仍不溶解，但全密封状态下其较为稳定，放置1年性状仍无明显变化，凝胶则较水溶液稳定，半密封状态下放置2周性状无明显变化，但3周后开始也出现干结现象，故产品应以密封形式存在。为便于使用和密封保存，本专利技术采用单剂量密封包装。本专利技术将3%的碳酸利多卡因溶液局部外用与口服早泄治疗药物达泊西汀进行初步对比，结果表明，碳酸利多卡因延长男性射精潜伏期的作用强于达泊西汀，且有效率高达100%（7例），达泊西汀需提前1—3小时口服且胃肠道副作用较常见。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种男性外用早泄治疗药物，其特征在于产品包含但不仅限于一定浓度范围内的碳酸利多卡因并以药学上可接受的液体或半固体形式存在。/n

【技术特征摘要】
1.一种男性外用早泄治疗药物，其特征在于产品包含但不仅限于一定浓度范围内的碳酸利多卡因并以药学上可接受的液体或半固体形式存在。


2.依据权利要求1所述的药物，其适宜的含量（浓度）范围为1%—4%（以碳酸利多卡因计）。...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：龚跃明，
类型：发明
国别省市：四川;51