5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5‑羟基‑7‑氮杂吲哚的制备方法，以5‑X‑2‑硝基吡啶为原料与苄醇钠或烷基醇钠反应生成5‑R‑2‑硝基吡啶，经格氏试剂关环后脱保护制得，其中X为氟、氯或溴；R为苄基、甲基或乙基。该方法反应步骤短，产率高，工业化应用前景高。

Preparation of 5-hydroxy-7-azaindole

【技术实现步骤摘要】
5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法
本专利技术涉及药物合成
，具体涉及一种5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法。
技术介绍
B淋巴细胞瘤-2基因简称bcl-2(B-celllymphoma-2),是细胞凋亡研究中最受重视的癌基因之一。Bcl-2基因(即B细胞淋巴瘤/白血病-2基因)是一种原癌基因，它具有抑制凋亡的作用，并且近年来的一些研究已开始揭示这一作用的机制。目前已经发现的Bcl-2蛋白家族按功能可分为两类，一类是像Bcl-2一样具有抑制凋亡作用，如哺乳动物的Bcl-XL、Bcl-W、Mcl-1、A1、线虫Ced-9、牛痘病毒E1B119kD等，而另一类具有促进凋亡作用，如Bax、Bcl-Xs、Bax、Bak、Bik/Nbk、Bid和Harakiri。在动物王国中，大部分细胞死亡都是通过细胞凋亡实现的。在脊椎动物中，凋亡途径主要有两条，死亡受体途径和线粒体途径。在线粒体途径中，Bcl-2家族的蛋白相互作用，从而调节和影响着线粒体外膜通透性(Mitochondrialoutermembranepermeabilization,MOMP)。由于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)将5-X-2-硝基吡啶在极性溶剂中与醇钠反应，生成5-R-2-硝基吡啶；/n(2)5-R-2-硝基吡啶与格氏试剂在低温下关环，制得5-R-7-氮杂吲哚；/n(3)5-R-7-氮杂吲哚脱保护制得5-羟基-7-氮杂吲哚；/n反应路线如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将5-X-2-硝基吡啶在极性溶剂中与醇钠反应，生成5-R-2-硝基吡啶；
(2)5-R-2-硝基吡啶与格氏试剂在低温下关环，制得5-R-7-氮杂吲哚；
(3)5-R-7-氮杂吲哚脱保护制得5-羟基-7-氮杂吲哚；
反应路线如下：



其中：X为氟、氯或溴；R为苄基、甲基或乙基。


2.根据权利要求1所述的5-羟基-7-氮杂吲哚的制备方法，其特征在于：所...

【专利技术属性】
技术研发人员：管政，李亮，顾问，王怀秋，
申请(专利权)人：南京正济医药研究有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32