一种C-3位碘代中氮茚类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，提供了一种C‑3位碘代中氮茚类化合物及其制备方法，包括以下步骤：将碘、2‑吡啶乙酸酯、丙烯酸酯和碱在有机溶剂中混合后，进行加热反应，得到C‑3位碘代中氮茚类化合物。本发明专利技术提供的方法简单、原料易得，且本发明专利技术提供的方法产率和产物纯度较高。实施例结果表明，本发明专利技术提供的C‑3位碘代中氮茚类化合物的制备方法产率为48％～64％。

A c-3-position iodo-indolizine compound and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种C-3位碘代中氮茚类化合物及其制备方法
本专利技术涉及有机合成
，尤其涉及一种C-3位碘代中氮茚类化合物及其制备方法。
技术介绍
中氮茚类化合物是一类重要的含氮杂环化合物，具有广泛的生物学特性，例如：抗氧化和自由基清除作用(Eur.J.Org.Chem.2000,3763)、抗菌活性(Molecules2008,13,1066)、抗惊厥和抗炎活性(Arch.Pharm.Chem.LifeSci.2006,339,133)、组胺H3受体拮抗剂、磷酸酶抑制剂(Bioorg.Med.Chem.Lett.2003,13,1767)、脂氧化酶抑制剂(Bioorg.Med.Chem.2005,13,3127)、HIV抑制活(Mol.Divers.2013,17,221)等，上述文献中具有不同生物学特性的中氮茚类化合物结构分别如下所示：在制备上述中氮茚类化合物时，碘代中氮茚是一种重要的合成中间体，碘代中氮茚能够通过偶联反应实现上述中氮茚类化合物的简便合成。目前文献报道的碘代中氮茚类化合物的合成方法主要为：在中氮茚母核的基础上本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种C-3位碘代中氮茚类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n将碘、2-吡啶乙酸酯、丙烯酸酯和碱在有机溶剂中混合后，进行加热反应，得到C-3位碘代中氮茚类化合物；/n所述C-3位碘代中氮茚类化合物的结构如式I所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种C-3位碘代中氮茚类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将碘、2-吡啶乙酸酯、丙烯酸酯和碱在有机溶剂中混合后，进行加热反应，得到C-3位碘代中氮茚类化合物；
所述C-3位碘代中氮茚类化合物的结构如式I所示：



式I中R1为甲基、乙基、异丙基或正丁基；
R2为甲基、乙基、正丁基、苯基或苄基。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述加热反应的温度为70～110℃，加热反应的时间为9～13h。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2-吡啶乙酸酯、丙烯酸酯和碘的摩尔比为1:2～4:3～5。


4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2-吡啶乙酸酯、碱和有机溶剂的用量比为1mmol:1.67～6.67mL:7～9mmol。


5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述2-吡啶乙酸酯的结构如式II所示，所述丙烯酸酯的结构如式III所示：



所述式II中R1的结构与式I中的R1结构相同；所述式...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨誉竹，方友来，柳小兰，何李生，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州医科大学天然产物化学重点实验室，
类型：发明
国别省市：贵州;52