一种1-（三氟甲基）环丙烷-1-羧酸化合物的制备方法及其中间体技术

本发明专利技术涉及一种1‑(三氟甲基)环丙烷‑1‑羧酸式I化合物的制备方法，这是一种新型、有效且安全和环保的制备方法。本发明专利技术涉及的1‑(三氟甲基)环丙烷‑1‑羧酸作为医药中间体能用于制备最终的药物。

Preparation and intermediates of 1 - (trifluoromethyl) cyclopropane-1-carboxylic acid

【技术实现步骤摘要】
一种1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸化合物的制备方法及其中间体
本专利技术涉及一种新型、有效且安全和环保的制备1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸化合物的方法，该化合物是有实用性的用于制备医药产品的中间体。
技术介绍
1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸化合物是重要的医药中间体，文献中已经报导了医药产品的制备和发展中使用其作为中间体(例如，可参见，JournalofMedicinalChemistry,2015,58,2967-2987；ACSMedicinalChemistryLetters,2011,2,43-47；OrganicProcessResearch&Development,2009,13,576-580；JournalofMedicinalChemistry,2008,51,7216-7233；PCT申请,2018038667,2018038668,2017102091,2017106607,2017135472,2017106872,2016205633,2017078352；2017018924,2017055473本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物的制备方法，其特征在于，包括的反应步骤为：(步骤1)α-乙酰基-γ-丁内酯盐式(II)化合物与S-(三氟甲基)二苯并噻吩盐式(III)化合物反应,(步骤2)步骤1制备得到的α-乙酰基-α-(三氟甲基)-γ-丁内酯式(IV)化合物与卤化物盐式(V)化合物反应,(步骤3)步骤2制备得到的1-乙酰基-1-(三氟甲基)环丙烷式(VI)化合物经卤仿反应制备得到1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物；/n

【技术特征摘要】
20180830 CN 201811000959X1.一种1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物的制备方法，其特征在于，包括的反应步骤为：(步骤1)α-乙酰基-γ-丁内酯盐式(II)化合物与S-(三氟甲基)二苯并噻吩盐式(III)化合物反应,(步骤2)步骤1制备得到的α-乙酰基-α-(三氟甲基)-γ-丁内酯式(IV)化合物与卤化物盐式(V)化合物反应,(步骤3)步骤2制备得到的1-乙酰基-1-(三氟甲基)环丙烷式(VI)化合物经卤仿反应制备得到1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物；



其中M是碱金属原子或铵基团；R1,R2,R3和R4各自独立地是氢原子、卤素原子或具有1至4个碳的烷基；X-是酸的共轭碱；Y是碱金属原子、铵基团或磷基团；Z是卤素原子。


2.一种1–(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物的制备方法，其特征在于，包括的步骤为：(步骤1)α-乙酰基-α-(三氟甲基)-γ-丁内酯式(IV)化合物与卤化盐式(V)化合物反应，(步骤2)步骤1制备得到的1-乙酰基-1-(三氟甲基)环丙烷式(VI)化合物经卤仿反应制备得到1–(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物，



其中Y是碱金属原子，铵部分或磷原子部分；Z是卤素原子。


3.一种1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物的制备方法，其特征在于，包括的步骤为：1-乙酰基-1-(三氟甲基)环丙烷式(VI)化合物经卤仿反应制备得到1-(三氟甲基)环丙烷-1-羧酸式(I)化合物，





4.一种1-乙酰基-1-(三氟甲基)环丙烷式(VI)化合物的制备方法，其特征在于，包括的反应步骤为：(步骤1)α-乙酰基-γ-丁内酯盐式(II)化合物与S-(三氟甲基)二苯并噻吩盐式(III)化合物反应,(步骤2)步骤1制备得到的α-乙酰基-α-(三氟甲基)-γ-丁内酯式(IV)化合物与卤化物盐式(V)化合物反应制备得到1-乙酰基-1-(三氟甲基)环丙烷式(VI)化合物，



其中M是碱金属原子或铵基团；R1,R2,R3和R4各自独立地是氢原子、卤...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅本照雄，周晓聪，李原强，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，浙江瑞博制药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33