一种异甘草素纳米混悬液及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药制剂领域，特别是涉及一种异甘草素纳米混悬液及其制备方法和应用，所述的异甘草素纳米混悬液由异甘草素和空间稳定剂组成；质量之比为1:0.1～10，粒径为200～700nm，电位为‑30mV～20mV；所述空间稳定剂为羟丙基纤维素，聚维酮K30，羟丙基甲基纤维素，聚乙二醇6000，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。异甘草素纳米混悬液载药量高，稳定好，累积溶出度和溶出速率也显著提高，体外细胞实验表明，相比于异甘草素原料药，诱导肺癌A549细胞凋亡的能力显著提高，其被肿瘤细胞摄取及抑制癌细胞增殖的能力也显著增强，为改善难溶性药物的溶解度和抗肿瘤活性提供了新思路。

A nano suspension of isoliquiritigenin and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种异甘草素纳米混悬液及其制备方法和应用
本专利技术属于医药制剂领域，特别是涉及一种异甘草素纳米混悬液及其制备方法和应用。
技术介绍
异甘草素(Isoliquiritigenin)是从甘草根部中提取的一种黄酮类化合物，难溶于水，具有抗肿瘤，抗氧化及抗炎等药理活性。可通过阻滞G0/G1期或G2/M期来抑制多种癌细胞的增殖，包括肺癌，宫颈癌，乳腺癌，胰腺癌等。也可通过诱导胞质活性氧(ROS)水平升高，上调Caspase-3，下调Bcl-2表达诱导肿瘤细胞凋亡从而发挥抗肿瘤的效果。但是由于异甘草素水溶性差，生物利用度低，同时，制剂过程中用过量助溶剂增溶不溶性药物的方法会带来毒性,大大地限制了其在临床中的应用。目前，常用于提高异甘草素溶解性能的制剂有微乳剂组合物，脂质体，聚合物胶束，磷酸盐前体药物或者包合物。虽然上述制剂在不同程度上改善了异甘草素的溶解度，但是他们的应用因为稳定性差，载药量低，制备工艺复杂等而受到了限制。因此，研制出一种合适的制剂工艺提高异甘草素的饱和溶解度和溶出速率，从而提高异甘草素的口服生物利用度和抗肿瘤活性、降低药物的毒性，达到减本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种异甘草素纳米混悬液，其特征在于，所述的异甘草素纳米混悬液由异甘草素和空间稳定剂组成；所述的空间稳定剂与异甘草素质量之比为1:0.1～10，粒径为200～700nm，电位为-30mV～20mV；/n所述空间稳定剂为羟丙基纤维素，聚维酮K30，羟丙基甲基纤维素，聚乙二醇6000，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。/n

【技术特征摘要】
1.一种异甘草素纳米混悬液，其特征在于，所述的异甘草素纳米混悬液由异甘草素和空间稳定剂组成；所述的空间稳定剂与异甘草素质量之比为1:0.1～10，粒径为200～700nm，电位为-30mV～20mV；
所述空间稳定剂为羟丙基纤维素，聚维酮K30，羟丙基甲基纤维素，聚乙二醇6000，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。


2.如权利要求1所述的异甘草素纳米混悬液，其特征在于，所述空间稳定剂为羟丙基纤维素或聚维酮K30。


3.如权利要求2所述的异甘草素纳米混悬液，其特征在于，所述的空间稳定剂羟丙基纤维素和聚维酮K30包覆在纳米粒的表面。


4.如权利要求1所述的异甘草素纳米混悬液，其特征在于，所述的异甘草素纳米混悬液载药量为0.1％～10％，异甘草素的总浓度为5mg/ml～100mg/ml。


5.如权利要求1所述的异甘草素纳米混悬液，其特征在于，所述的异甘草素纳米混悬液中，异甘草素以结晶态，无定形态或者二者的混合状态存在，其中结晶态所占比例大于75％。


6.如权利要求1-5任一项所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨建宏，乔芳霞，张万年，侯延辉，李莉，曲卓，刘艳华，
申请(专利权)人：宁夏医科大学，
类型：发明
国别省市：宁夏;64