注射剂制造技术

本发明专利技术解决了提供一种持续释放注射剂的问题，该注射剂作为7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮给药的长效形式用于在至少一周内释放治疗有效量的7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮。本发明专利技术提供一种注射剂，其在血液中的浓度能够持续至少一周，所述注射剂包含7‑[4‑(4‑苯并[b]噻吩‑4‑基‑哌嗪‑1‑基)丁氧基]‑1H‑喹啉‑2‑酮或其盐作为活性成分。

injection

【技术实现步骤摘要】
注射剂本申请是申请号为201380021612.2(国际申请号为：PCT/JP2013/061950)，申请日为2013年4月23日，专利技术名称为“注射剂”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及一种注射剂，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2酮或其盐。
技术介绍
7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮(以下也称为“化合物(I)”)是一种由式(I)表示的苯并噻吩化合物：除了多巴胺D2受体的部分激动剂活性(D2受体的部分激动剂活性)、血清素5-HT2A受体拮抗活性(5-HT2A受体拮抗活性)和肾上腺素α1受体拮抗活性(α1受体拮抗活性)，化合物(Ⅰ)或其盐，已知具有血清素吸收抑制活性(或血清素再吸收的抑制活性)(专利文献(PTL)1)。化合物(Ⅰ)及其盐对中枢神经系统疾病(特别是精神分裂症)具有广治疗谱。引文列表专利文献专利文献1：JP2006-316052A专利技术内容技术问本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水悬浮液，其包含由7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒聚集形成的次级颗粒，所述次级颗粒具有1至50μm的平均颗粒直径(平均次级颗粒直径)，且以分散态包含在其中。/n

【技术特征摘要】
20120423 US 61/636,932;20130315 US 61/791,8961.一种水悬浮液，其包含由7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒聚集形成的次级颗粒，所述次级颗粒具有1至50μm的平均颗粒直径(平均次级颗粒直径)，且以分散态包含在其中。


2.根据权利要求1所述的水悬浮液，其中，所述7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的颗粒具有0.1至20μm的平均初级颗粒直径。


3.根据权利要求1或2所述的水悬浮液，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的量为0.1至40wt％。


4.一种包含权利要求1至3中任一项所述的水悬浮液的注射剂。


5.一种注射剂，其包含7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐、颗粒粘合剂和注射用水，所述颗粒粘合剂选自氯化钠、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)甘醇、生育酚、生育三烯酚及其酯、生育酚醋酸酯、生育酚琥珀酸酯、苄醇、水难溶性的聚氧乙烯二醇二苯甲酸酯、水难溶性的聚氧乙烯二醇二甲基磺酸及其酯以及苯甲酸苄酯中的至少一种。

【专利技术属性】
技术研发人员：佐藤哲也，箕轮卓也，星加裕亮，丰福秀一，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP