晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺制造技术

本发明专利技术涉及晶体形式的N‑[1‑(5‑氰基‑吡啶‑2‑基甲基)‑1H‑吡唑‑3‑基]‑2‑[4‑(1‑三氟甲基‑环丙基)‑苯基]‑乙酰胺，包含所述晶体形式的药物组合物及其在治疗或预防涉及T型钙通道的疾病或病症中用作T型钙通道阻滞剂的用途。

N - [1 - (5-cyanopyridine-2-ylmethyl) - 1h-pyrazol-3-yl] - 2 - [4 - (1-trifluoromethyl-cyclopropyl) - phenyl] - acetamide in crystal form

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺本专利技术涉及晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺(以下也称为“化合物”)，包含所述晶体形式物的药物组合物及其在治疗或预防涉及T型钙通道的疾病或病症中用作T型钙通道阻滞剂的用途，特别是在预防和/或治疗癫痫；睡眠障碍；睡眠困扰；疼痛；神经系统疾病，其选自原发性震颤、帕金森氏病、精神分裂症、抑郁症、焦虑症、精神病、神经退行性疾病、自闭症和药物成瘾；心血管疾病，其选自高血压、心律不齐、房颤、先天性心力衰竭和心脏传导阻滞；癌症；糖尿病；或糖尿病性神经病中的用途。化合物及其作为T型钙通道阻滞剂的活性先前已在WO2015/186056中描述。附图说明图1显示呈晶体形式1的化合物的X-射线粉末衍射图，其中X-射线粉末衍射图系针对CuKα辐射展示。X-射线衍射图显示，相较于图中最强峰，在所指示的折射角2θ处具有以下百分比的相对强度(相对峰强度于括号中给出本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：/na.在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：4.7°、14.1°和20.1°；或者/nb.在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：12.8°、18.0°和18.3°。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170705 EP PCT/EP2017/0668061.一种晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：
a.在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：4.7°、14.1°和20.1°；或者
b.在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：12.8°、18.0°和18.3°。


2.根据权利要求1所述的晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：
a.在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：4.7°、9.3°、14.1°、20.1°和24.7°；或者
b.在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：12.4°、12.8°、15.7°、18.0°和18.3°。


3.根据权利要求1所述的晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：4.7°、14.1°和20.1°。


4.根据权利要求1所述的晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：4.7°、9.3°、12.0°、14.1°、16.3°、18.4°、20.1°、21.8°、24.7°和28.6°。


5.根据权利要求1所述的晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：12.8°、18.0°和18.3°。


6.根据权利要求1所述的晶体形式的N-[1-(5-氰基-吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑-3-基]-2-[4-(1-三氟甲基-环丙基)-苯基]-乙酰胺，其特征在于：在X射线粉末衍射图中，在以下折射角2θ处存在峰：10.9°、12.4°...

【专利技术属性】
技术研发人员：比比亚·海德曼，马库斯·冯劳默尔，
申请(专利权)人：爱杜西亚药品有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH