CCR6受体调节剂制造技术

本发明专利技术涉及式(I)化合物、其合成及作为CCR6受体调节剂用于预防或治疗例如发炎性/自体免疫疾病/病症及癌症的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及新颖式(i)化合物或其医药学上可接受的盐，及其作为ccr6受体调节剂用于治疗或预防通过调节该受体而改善的各种疾病、病状或病症的用途。此外，本专利技术涉及相关方面，例如含有一种或多种式(i)化合物的医药组合物，及用于制备所述化合物的方法。

技术介绍

1、趋化因子受体包含识别且结合于肽趋化因子配体的家族g蛋白偶合受体(gpcr)。趋化因子受体及其配体的主要功能为在稳定状态下以及在感染或发炎的情况下诱发白血球往返于淋巴器官及组织之间的移行。另外，趋化因子信号传导事件可诱发免疫细胞表面上整合素分子的活化，使得牢固黏附至活化内皮，促进自血液迁移至发炎组织中(montresor a,frontiers in imm.,2012；meissner a,blood,2003)。趋化因子受体6(ccr6，别名bn-1、c-c ckr-6、cd196、ckrl3、cmkbr6、dcr2、dry6、gpr29、gprcy4、strl22)为一种gpcr，其主要表达于效应cd4+t辅助细胞上，但也存在于b细胞、cd8+细胞毒性t细胞、调节性t细胞(treg)、不成熟本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中R3a表示C1-5烷基或C1-3氟烷基；或其医药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R2表示C1-4烷基或羟基-C1-3烷基；或其医药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R4表示

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R5表示C1-4烷基或C3-7环烷基；或其医药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中p>

8.根据权...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物

2.根据权利要求1所述的化合物，其中

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物，其中r3a表示c1-5烷基或c1-3氟烷基；或其医药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中r2表示c1-4烷基或羟基-c1-3烷基；或其医药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中r4表示

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中r5表示c1-4烷基或c3-7环烷基；或其医药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中带有羟基的不对称碳原子具有式(ii)中所描绘的绝对构型

9.根据权利要求1所述的化合物，其为(r)-(4-溴-苯基)-{5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：奥利弗·阿勒曼，伊娃·卡罗夫，弗朗西斯·胡伯勒，埃玛纽尔·梅耶，
申请(专利权)人：爱杜西亚药品有限公司，
类型：发明
国别省市：