【技术实现步骤摘要】
*噻嗪样化合物、其制备方法和用途本申请是申请日为2015年12月17日、申请人为盖斯特里希医药公司、专利技术名称为“制备噻嗪样化合物的方法”的中国专利申请201580072835.0的分案申请。
本专利技术涉及新的化合物、制备新的化合物的方法及它们的用途。
技术介绍
从美国专利号3,202,657和美国专利号3,394,109中已知噻嗪样化合物。本领域仍然需要新的化合物和制造这种化合物的方法来提供具有更强的抗肿瘤和抗微生物活性、低毒性和副作用及肿瘤或微生物细胞对处理的抵抗力更低的化合物。
技术实现思路
根据本专利技术，揭示了新的噻嗪样化合物、制造新的噻嗪样化合物的方法及它们的用途。附图说明图1以图形方式显示LN-229细胞的细胞毒性测定中，本专利技术的一个实施方式的抗肿瘤活性。图2以图形方式显示SW480(人结肠腺癌)细胞的细胞毒性测定中，本专利技术的一个实施方式的抗肿瘤活性。图3A-3C用牛磺罗定和牛磺胺(TT)处理后，小鼠SMA560的体胶质瘤细胞中诱发的细胞毒性。在24h(图3A)和48h(图3B)的处理后，评估细胞毒性。在较低的图(图3C)给出了牛磺罗定(34.6μg/ml)和牛磺胺(19.3μg/ml)的EC50值。数据以三个独立实验的平均值±SD表示。图4为牛磺罗定和牛磺胺(TT)在小鼠SMA560的胶质瘤癌症干细胞(CSC)中诱发的细胞毒性。数据以平均值±SD表示。图5A-5C为在用牛磺罗定(图5A)和牛磺胺(T...
【技术保护点】
1.一种制备化合物2245的方法，包括如下那样使化合物2244反应：/n
【技术特征摘要】
20141219 US 62/094,5801.一种制备化合物2245的方法，包括如下那样使化合物2244反应：
2.一种通过以下反应制备化合物2250或者制备化合物2250和2255的混合物的方法：
3.一种通过以下反应制备化合物2250的方法：
4.根据权利要求1、2或3所述的方法，其中通过使化合物2264如下反应制备化合物2244：
5.根据权利要求4所述的方法，其进一步包括用HCl煮沸化合物2264并回流以形成反应混合物，冷却该反应混合物并将该反应混合物的油相和水相分离。
6.根据权利要求5所述的方法，其中使化合物2261如下反应制备化合物2264：
7.根据权利要求6所述的方法，其进一步包括使化合物2260氯化而产生化合物2261。
8.一种根据以下反应使用化合物2244制备化合物2250的方法：
9.一种根据以下反应使用化合物2244制备化合物2250的方法：
10.一种组合物在制备用于在对象中产生抗管腔化作用或抗血管生成作用的药物中的用途，所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物：
11.一种组合物在制备用于在癌症干细胞或肿瘤细胞上产生氧化应激作用的药物中的用途，所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物：
12.一种组合物在制备用于在癌症干细胞或肿瘤细胞上产生细胞凋亡作用的药物中的用途，所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物：
13.根据权利要求10-12中任一项所述的用途，其中所述药物用于治疗抗药肿瘤、抗多药肿瘤(MDR)、实体瘤、非实体瘤或淋巴瘤。
14.根据权利要求10-12中任一项所述的用途，其中所述药物用于杀死肿瘤干细胞。
15.根据权利要求10-12中任一项所述的用途，其中所述药物用于治疗中枢神经系统癌症、胶质细胞瘤、胶质瘤、神经母细胞瘤、星形细胞瘤、癌性脑膜炎、结肠癌、直肠癌、结肠直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、间皮瘤、黑色素瘤、肾癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食管癌、膀胱癌、宫颈癌、贲门癌、胆囊癌、皮肤癌、骨癌、头部和颈部的癌症、白血病、淋巴瘤、淋巴肉瘤、腺癌、纤维肉瘤或其转移。
16.一种组合物在制备用于治疗对象的细菌感染、真菌感染和/或病毒感染的药物中的用途，所述组合物包含医药上可接受的赋形剂和选自以下的一种或多种化合物：
17.根据权利要求16所述的用途，其中所述药物用于治疗对象中的HIV。
18.一种制造化合物2260的方法，包括如下反应：
19.一种制造(2-苯甲醚乙烷磺酸钠)的方法，包括如下反应：
20.根据权利要求19所述的方法，其中所述方法包括将2-溴乙烷磺酸钠加入到苯甲醇和苯甲醇钠的溶液中形成混合物，煮沸所述混合物回流四次，真空下浓缩至干燥，与乙醇煮沸，过滤所述乙醇，并浓缩至干燥以得到固体2-苯甲醚乙烷磺酸钠。
21.根据权利要求20所述的方法，进一步包括在乙醇中煮沸所述固体2-...
【专利技术属性】
技术研发人员：R·W·普弗曼，
申请(专利权)人：盖斯特里希医药公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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