3-甲硫基取代的苯并呋喃类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了3‑甲硫基取代的苯并呋喃类化合物的合成方法，包括如下步骤：将化合物I，二甲基亚砜溶于甲苯中，逐滴滴入二氯亚砜，室温下反应，得到3‑甲硫基取代的苯并呋喃类化合物(II)；

Synthesis of 3-methylthio substituted benzofurans

【技术实现步骤摘要】
3-甲硫基取代的苯并呋喃类化合物的合成方法
本专利技术涉及3-甲硫基取代的苯并呋喃类衍生物的合成方法。
技术介绍
苯并呋喃作为一类重要的苯并杂芳环类化合物，广泛存在于许多天然产物和医药中间体中1，具有广泛的药理活性包括抗癌活性2、抗内风湿活性3、抗滤过性病原体活性4、抗真菌活性5、免抑制疫力的活性6、抗血小板活性7、抗氧化活性8、杀虫活性9、抗炎活性10、拒食素的活性11以及预防癌症活性12等。鉴于其重要性，人们已先后开发了一些构筑苯并[b]呋喃结构骨架的方法。需要指出的是，尽管现有的合成方法大都有效且可靠，但仍存在着需要金属催化、操作繁琐、原子经济性较低等不足之处，从而使其无法在实际生产中得到广泛应用。因此，研究并开发以价廉易得的试剂为原料、经由简便的操作步骤来合成苯并[b]呋喃类化合物，具有重要的理论意义和应用价值。具体见以下参考文献：1.Dean,FM.TheTotalSynthesisofNaturalProducts；ApSimon,J.,Ed,Wiley:NewYork,1973,vol.1,pp467-562....

【技术保护点】
1.3-甲硫基取代的苯并呋喃类衍生物的合成方法，其特征是包括如下步骤：将化合物I，二甲基亚砜溶于甲苯中，逐滴滴入二氯亚砜，室温下反应，得到3-甲硫基取代的苯并呋喃类化合物(II)；/n

【技术特征摘要】
1.3-甲硫基取代的苯并呋喃类衍生物的合成方法，其特征是包括如下步骤：将化合物I，二甲基亚砜溶于甲苯中，逐滴滴入二氯亚砜，室温下反应，得到3-甲硫基取代的苯并呋喃类化合物(II)；



所述化合物I为2-((2-R2)-乙炔基)苯甲醚或2-((2-R2)-乙炔基)苯酚；
式中：
R1为氢原子、甲基或氯原子；
R2为氢原子、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-三氟甲基苯基、3-甲基苯基、3-甲氧基苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、3-三氟甲基苯基、2-甲基苯基、2-甲氧基苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、2-噻吩基或环丙基；
R3为氢原子或甲基。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征是所述化合物I与二氯亚砜的摩尔比为1:2。

【专利技术属性】
技术研发人员：杜云飞，张蓓蓓，赵康，李孝贤，
申请(专利权)人：天津大学，
类型：发明
国别省市：天津;12