【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】无定形的纳米结构药物材料专利
本专利技术涉及提高难溶性活性成分的生物利用度的方法，并涉及通过该方法制备的粉末的制剂。本专利技术的实施方案包含失稳分解(spinodaldecomposition)方法，通过该方法将低溶解度、微溶或难溶性材料转化为具有适合于治疗用途的改善或增强的溶解性的无定形的纳米结构材料。所述粉末制剂适合于通过多种方式施用，并且可用于治疗疾病和病症，例如呼吸系统疾病和病症。背景越来越多的开发中的新化学实体(NCE)具有不良的水溶性，这导致人们探索有效的方法来克服由于不良的溶解性而导致的低生物利用度。水溶性差的药物表现出许多负面的临床作用，例如在聚集体沉积部位的局部药物浓度高，这可能与药物的局部毒性作用和生物利用度降低有关。据估计，25-40％的已知药物以及高百分比的新开发的药物物质显示出差的溶解度特征，因此在药物制剂中产生重要问题。使现有的和新药物的递送复杂化的溶解度问题已经在制剂和工艺开发中引起了巨大的努力。用于提高BCSII类和IV类药物的溶解度的各种传统技术包括使用微粉化、共溶剂、无定形形式、药物的...
【技术保护点】
1.用于制备无定形的纳米结构活性物质的方法，包括：/n制备难溶于水的活性物质在溶剂中的混悬液或分散液，其中选择溶剂以便在加热时溶解期望量的该物质，且其中所述混悬液或分散液包含所述活性物质和溶剂；/n将所述混悬液或分散液加热至足以溶解活性物质的温度，得到溶液；/n通过计量加入到温度受控的猝灭介质并且同时使用高剪切混合来猝灭所述溶液，导致自发的液-液相分离，得到富含活性物质的第一相和富含溶剂的第二相，其中活性物质的固体无定形颗粒从富含活性物质的第一相中沉淀；和/n收集所述固体无定形颗粒。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170612 US 62/518,1261.用于制备无定形的纳米结构活性物质的方法，包括：
制备难溶于水的活性物质在溶剂中的混悬液或分散液，其中选择溶剂以便在加热时溶解期望量的该物质，且其中所述混悬液或分散液包含所述活性物质和溶剂；
将所述混悬液或分散液加热至足以溶解活性物质的温度，得到溶液；
通过计量加入到温度受控的猝灭介质并且同时使用高剪切混合来猝灭所述溶液，导致自发的液-液相分离，得到富含活性物质的第一相和富含溶剂的第二相，其中活性物质的固体无定形颗粒从富含活性物质的第一相中沉淀；和
收集所述固体无定形颗粒。
2.权利要求1的方法，其中所述难溶于水的活性物质具有低于约20％的溶解百分比，且得到的固体无定形颗粒具有至少约60％的溶解百分比。
3.权利要求1的方法，其中得到的所述固体无定形颗粒具有大于所述难溶于水的活性物质至少2倍的溶解度。
4.权利要求1的方法，其中得到的所述固体无定形颗粒具有至少80％的溶解百分比。
5.权利要求1的方法，其中所述固体无定形颗粒为纳米级且具有有间隙的蜂窝状形态。
6.权利要求5的方法，其中所述固体无定形颗粒具有100-500纳米的初级粒径。
7.权利要求1的方法，其中使猝灭的制剂停留以允许富含药物的液滴粗化并且沉淀到固体颗粒中。
8.权利要求1的方法，其中猝灭在限定的降温条件下进行。
9.权利要求8的方法，其中猝灭包括浸没在冰水浴中。
10.权利要求8的方法，其中限定的降温条件包含基本上恒定的猝灭温度环境。
11.权利要求1的方法，其中所述溶剂包含水。
12.权利要求1的方法，其中所述溶剂包含两组分系统，其包含水和与水混溶的共溶剂。
13.权利要求12的方法，其中所述两组分溶剂系统包含水和THF。
14.权利要求1的方法，其中所述混合的...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·黄，D·维克胡森，D·米勒，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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