一种舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法，所述透皮贴剂依次包括背衬层、药库层和离型膜层；其中，所述药库层是由舒芬太尼、促渗剂和抗氧化剂溶于压敏胶中形成的。本发明专利技术提供的舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法使得舒芬太尼可持续有效透过皮肤，迅速吸收，从而达到较好的疗效。

A sufentanil transdermal patch and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法
本专利技术涉及但不限于化学制药
，尤其涉及但不限于一种舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法。
技术介绍
舒芬太尼(Sufentanil)化学名为N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺，是一种强效的阿片类镇痛药，也是一种特异性μ-阿片受体激动剂，并对μl受体具有高度的选择性，因此舒芬太尼是芬太尼家族中镇痛作用最强，镇痛持续时间最长的阿片受体激动剂。鉴于其强大的镇痛作用和血流动力学稳定性，现已被广泛地应用于全身麻醉诱导，术中维持及术后镇痛等方面。舒芬太尼是芬太尼(Fentanyl)N-4位取代的衍生物，属苯基哌啶类，舒芬太尼的脂溶性高，可以迅速扩散分布于体内各个组织，且极易透过细胞膜和血脑屏障，所以和芬太尼比较起来，镇痛起效更快。而且阿片受体的亲和力比芬太尼强，所以舒芬太尼作为μ-阿片受体高选择性的激动剂，对μ-阿片受体的亲和力比芬太尼强7～10倍，镇痛效果是芬太尼的5～10倍，在维持血流动力学稳定性和调控应激激素分泌方面也优于芬太尼，能够保证足够的心肌氧供给。舒芬本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种舒芬太尼的透皮贴剂，所述透皮贴剂依次包括背衬层、药库层和离型膜层：/n其中，所述药库层是由舒芬太尼、促渗剂和抗氧化剂溶于压敏胶中形成的；压敏胶、舒芬太尼、促渗剂和抗氧化剂的比例关系为：/n

【技术特征摘要】
1.一种舒芬太尼的透皮贴剂，所述透皮贴剂依次包括背衬层、药库层和离型膜层：
其中，所述药库层是由舒芬太尼、促渗剂和抗氧化剂溶于压敏胶中形成的；压敏胶、舒芬太尼、促渗剂和抗氧化剂的比例关系为：





2.如权利要求1所述的透皮贴剂，其中，所述促渗剂选自聚维酮、聚乙烯醇、纤维素和纤维素衍生物中的一种或多种，这里，所述纤维素衍生物是羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、或乙酸纤维素；优选地，所述促渗剂为聚维酮。


3.如权利要求1所述的透皮贴剂，其中，所述抗氧化剂为生育酚，所述生育酚选自α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚或维生素E中的一种或多种，优选地，为α-生育酚、或维生素E。


4.如权利要求1至3中任一项所述的透皮贴剂，其中，所述压敏胶选自聚丙烯酸酯压敏胶、硅酮压敏胶、热熔压敏胶和水凝胶型压敏胶中的一种，优选地，为下列型号的压敏胶：DURO-TAK387-2516、DURO-TAK87-235A、DURO-TAK387-2353、DURO-TAK387-2287、DURO-TAK387-2852、DURO-TAK387-2051、DURO-TAK387-2052、DURO-TAK387-2054、DURO-TAK87-4287、DURO-TAK87-6908、或DURO-TAK87-2677。


5.如权利要求1至3中任一项所述的透皮贴剂，其中，所述背衬层的材料选自铝-聚酯膜、聚酯-聚乙烯复合膜、聚乙烯-铝-聚酯/乙烯-乙酸乙烯复合膜、多层聚酯膜和聚酯-乙烯醋酸乙烯复合膜中的一种或多种。


6.如权利要求1至3中任一项所述的透皮贴剂，其中，所述离型膜层选自硅化聚酯薄膜、氟聚合物涂覆聚酯薄膜、铝箔-硅脂复合物、硅化铝箔和硅纸中的一种或多种。


7.如权利要求4所述的透皮贴剂，其中，所述透皮贴剂依次包括背衬层、药库层和离型膜层：
其中，所述药库层是由舒芬太尼、聚维酮和维生素E溶于压敏胶中形成的；压敏胶、舒芬太尼、聚维酮和维生素E的比例关系为：



所述压敏胶为DURO-TAK3...

【专利技术属性】
技术研发人员：李杰，杜文涛，李莉娥，李仕群，徐杰，钱敏，秦继珊，周明星，
申请(专利权)人：宜昌人福药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42