用于制备4-甲氧基吡咯衍生物的中间体的方法技术

本发明专利技术涉及4‑甲氧基吡咯衍生物的中间体的制备方法。根据本发明专利技术的制备方法具有以下优点：整体上不需要高温反应，使用廉价且无爆炸性的试剂代替(三甲基硅烷基)重氮甲烷，并且此外，整体上能够以高产率来制备4‑甲氧基吡咯衍生物的中间体。

Method for preparing intermediate of 4-methoxypyrrole derivatives

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备4-甲氧基吡咯衍生物的中间体的方法
本专利技术涉及在制备4-甲氧基吡咯衍生物中使用的中间体的制备方法。
技术介绍
当侵袭性因子(如胃酸、幽门螺杆菌胃蛋白酶、应激、酒精和烟草)和防御性因子(如胃粘膜、碳酸氢盐、前列腺素、血液供应程度等)之间的平衡被破坏时，发生胃肠道溃疡、胃炎和反流性食管炎。因此，用于胃肠道损伤，诸如胃肠道溃疡、胃炎和反流性食管炎的治疗剂分为抑制侵袭性因子的药物和增强保护性因子的药物。同时，据报道，胃肠道溃疡、胃炎和反流性食管炎甚至在胃酸分泌没有增加的情况下也会发生溃疡。因此，随着侵袭性因子的增加，由于胃粘膜的病理变化而导致防御性因子的减少被认为对胃溃疡的发生起着重要作用。因此，除了抑制侵袭性因子的药物之外，增强防御性因子的药物也用于治疗胃肠溃疡和胃炎。作为增强防御性因子的药物，已知的有附着在溃疡部位以形成物理化学膜的粘膜保护药物，以及促进粘液合成和分泌的药物。另一方面，幽门螺杆菌(H.Pylori)，一种存在于胃中的细菌，已知会引起慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡等，并且许多患有胃肠道损伤的患者感染有幽门螺本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备由以下化学式1表示的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：/n1)使由以下化学式1-1表示的化合物与由以下化学式1-2表示的化合物反应，来制备由以下化学式1-3表示的化合物；/n2)在选自由碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠和碳酸铯组成的组中的任何一种碱的存在下，使由以下化学式1-3表示的化合物与乙酸酐反应，来制备由以下化学式1-4表示的化合物；/n3)在碱的存在下，使由以下化学式1-4表示的化合物反应，来制备由以下化学式1-5表示的化合物；以及/n4)在碱的存在下，使由以下化学式1-5表示的化合物与硫酸二甲酯反应，来制备由以下化学式1表示的化合物：/n[化学式1]/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170531 KR 10-2017-00676461.一种制备由以下化学式1表示的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：
1)使由以下化学式1-1表示的化合物与由以下化学式1-2表示的化合物反应，来制备由以下化学式1-3表示的化合物；
2)在选自由碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠和碳酸铯组成的组中的任何一种碱的存在下，使由以下化学式1-3表示的化合物与乙酸酐反应，来制备由以下化学式1-4表示的化合物；
3)在碱的存在下，使由以下化学式1-4表示的化合物反应，来制备由以下化学式1-5表示的化合物；以及
4)在碱的存在下，使由以下化学式1-5表示的化合物与硫酸二甲酯反应，来制备由以下化学式1表示的化合物：
[化学式1]



[化学式1-1]



[化学式1-2]



[化学式1-3]



[化学式1-4]



[化学式1-5]





2.根据权利要求1所述的方法，其中
在步骤1中，由化学式1-1表示的化合物与由化学式1-2表示的化合物的摩尔比为10:1至1:10。


3.根据权利要求1所述的方法，其中
步骤1中的反应溶剂为具有1至4个碳原子的醇。


4.根据权利要求1所述的方法，其中
步骤1中的反应温度为60℃至...

【专利技术属性】
技术研发人员：辛政泽，孙正贤，严德基，李春浩，
申请(专利权)人：株式会社大熊制药，
类型：发明
国别省市：韩国;KR