一种制造技术

本发明专利技术公开了放射性药物及核医学技术领域的一种

one kind

【技术实现步骤摘要】
一种18F标记的化合物及豆荚蛋白酶靶向的PET显像探针
本专利技术涉及放射性药物及核医学
，具体涉及一种18F标记的化合物及豆荚蛋白酶靶向的PET显像探针及制备方法和用途。
技术介绍
豆荚蛋白酶(legumain)，又称天冬酰胺内肽酶，是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶。Legumain具有较高的选择性，是人类已知的唯一能够在肽底物的P1位点识别天冬酰胺(Asn)的酶。最近研究表明，legumain酶可以参与多种生物学事件，如抑制破骨细胞形成，影响主要组织相容性复合物(MHC)II类抗原呈递的效率和动力学，调节M2巨噬细胞在阻塞性肾病中减轻肾间质纤维化的作用等，对维持正常肾脏生理和体内平衡有着重要意义。此外，还有研究表明，legumain表达水平的上调与许多疾病密切相关，包括炎症、动脉粥样硬化和肿瘤等疾病的发生发展。Legumain在许多肿瘤中高表达，如卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、结肠直肠癌、胃癌、肺癌、淋巴瘤和中枢神经系统相关癌症等。虽然legumain酶促使肿瘤发生的潜在机制尚未完全阐明，但是legumain酶的高表达与肿瘤细胞的增殖、侵袭、转本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种

【技术特征摘要】
1.一种18F标记的化合物，具有如下式(I)所示结构：



其中，R为R1C(O)或R1-C(O)-R2；
所述R1为C1-C10的烷基；
所述R2为多肽序列，所述多肽序列的氨基酸数n＝1-10。


2.根据权利要求1所述的18F标记的化合物，其特征在于，所述R1为C1-C3的烷基，所述多肽序列的氨基酸数n＝4-10。


3.根据权利要求1或2所述的18F标记的化合物，其特征在于，所述18F标记的化合物具有如下式18F-1所示结构：





4.根据权利要求1或2所述的18F标记的化合物，其特征在于，所述18F标记的化合物具有如下式18F-2所示结构：





5.权利要求1-4任一项所述18F标记的化合物的制备方法，其特征在于，包括化合物的放射性合成：将具有如下式(II)所示结构的前体化合物与18F阴离子于75-85℃孵育20-40min；





6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述式(II)所示结构的前体化合物的制备方法，包括，
式II-1所示化合物和式II-2所示化合物经缩合反应，得到式II-3所示化合物；
所述式II-3所示化合物经过脱保护反应，得式II-4所示化合物；
将所述式II-4所示化合物、烷基氨甲基三氟化硼、三(2-苯并咪唑基甲基)胺和六氟磷酸四(乙酸)铜(I)，经click点击缩合反...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱玲，林建国，吕高超，刘清竹，李珂，黄洪波，彭莹，谢敏浩，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：江苏;32