一个新的组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成路线制造技术

组织蛋白酶C，是肽酶C1家族的溶酶体外半胱氨酸蛋白酶，高表达于各类免疫颗粒细胞（包括肥大细胞，中性粒细胞和细胞毒性淋巴细胞等）。组织蛋白酶C是炎性细胞中的颗粒丝氨酸蛋白酶的激活酶，这些酶的激活造成基质降解和组织重塑，导致组织损伤和慢性炎症。建立一个组织蛋白酶C活性检测体系对治疗和诊断都有重要意义，同时，需要有一个专属性强的底物。本专利利用HCL气体能快速脱BOC保护基团的特点以及洗脱液的成分极性特点，发明专利技术了一个新的组织蛋白酶C荧光探针XYZ1905的合成路线，提高了合成路线的重复性和稳定性。利用这个新的底物以及活性检测检测体系，发现了肺癌病人血清中组织蛋白酶C活性高于非肺癌病人。

A new synthesis route of cathepsin C fluorescent substrate (xyz1905)

【技术实现步骤摘要】
一个新的组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成路线
本专利技术涉及到一个新的组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成路线的建立。
技术介绍
组织蛋白酶C，是肽酶C1家族的溶酶体外半胱氨酸蛋白酶，高表达于各类免疫颗粒细胞（包括肥大细胞，中性粒细胞和细胞毒性淋巴细胞等）。组织蛋白酶C是激活炎性细胞中的颗粒丝氨酸蛋白酶的激活酶，许多炎性疾病的发病过程都与它有关。被组织蛋白酶C激活的丝氨酸蛋白酶，引起细胞内的变化和细胞外基质中的酶链级反应，造成基质降解和组织重塑，导致组织损伤和慢性炎症。建立一个组织蛋白酶C活性检测体系对治疗和诊断都有重要意义，同时，需要有一个专属性强的底物。组织蛋白酶C在结构上不同于其他溶酶体组织蛋白酶，它由三个亚基组成四聚体，每个亚基由三条不同的肽链构成：一条重链，一条轻链和一个排除结构域，排除域是DPPI独一无二的，排除域的存在阻止了活性位点的裂缝超出S2位点，在组织蛋白酶C水解时，提供了AspI侧链的羧基与底物游离的氨基结合位点，四聚体表面有四个催化活性位点凹槽，使大分子的蛋白质底物或者多肽底物能够与之结合。<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.在组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成过程中，第二步反应脱BOC保护基团：中间体1溶于二氯甲烷，0℃搅拌，通入HCL气体（浓盐酸滴加到浓硫酸），搅拌直至反应完全，TLC监测反应；反应完成后用10% Na

【技术特征摘要】
1.在组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成过程中，第二步反应脱BOC保护基团：中间体1溶于二氯甲烷，0℃搅拌，通入HCL气体（浓盐酸滴加到浓硫酸），搅拌直至反应完全，TLC监测反应；反应完成后用10%Na2CO3将溶液调PH8-9，旋蒸。


2.在组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成过程中，第二步反应产物的硅胶柱色谱法纯化：二氯甲烷/甲醇（100/1）去除杂质，二氯甲烷/甲醇（50/1）得到中间体2。


3.在组织蛋白酶C荧光底物（XYZ1905）的合成过程中，第四步反应脱BOC保护基团：中间体3溶于二氯甲烷，0℃搅拌，通入HCL气体（浓盐酸滴加到浓硫酸），搅拌直至反应完全，TLC监测反应；反应完成后用10%Na2CO3溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：周晓鹰，刘杰，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32