一种胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药制剂技术领域，具体涉及一种胰高血糖素样肽‑1类似物缓释微球制剂及其制备方法。所述微球重量组分包括10‑25份胰高血糖素样肽‑1类似物，1‑5份β‑环糊精衍生物，100份PLGA和聚己内酯混合物，15‑25份PEG，其中PLGA和聚己内酯的质量比为1：0.2‑1。采用复乳‑乳化溶剂挥发法制备包载胰高血糖素样肽‑1类似物的载药微球，本发明专利技术制备的微球释药周期长，药物稳定性良好，安全性高，具有广阔的应用前景。

A sustained release microsphere preparation of glucagon like peptide-1 analogue and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂及其制备方法
本专利技术属于医药制剂
，具体涉及了一种胰高血糖素样肽-1类似物的缓释微球制剂及其制备方法。
技术介绍
糖尿病是一种全球性疾病，是人类健康的主要威胁之一。近年来，全球糖尿病病患人数急剧增加，估计到2030年，全球的患者数量将超过3亿，其中Ⅱ型糖尿病占据患者总数的90％以上。胰高血糖素样肽1(glucagonlikepeptide-1,GLP-1)是一种能够增加胰岛素分泌的葡萄糖依赖性促胰岛素激素，仅在高血糖浓度时增加胰岛素的分泌，而在正常血糖浓度时并无此作用；此外，GLP-1还能够减缓β细胞凋亡，促进其再生，为2型糖尿病的治疗提供了新选择。由于GLP-1在体内半衰期很短，被二肽基肽酶-IV(dipeptidylpeptidase-IV，DPP-IV)的快速降解和肾脏代谢作用，使其临床应用受到了很大限制。因此，近年来人们不断致力于开发更稳定的新型GLP-1类似物，以抵抗其在体内的降解，延长GLP-1的生物半衰期。GLP-1类似物作为一类多肽药物，目前只能注射给药，为了提高本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，含有以下重量份的成分：/n

【技术特征摘要】
1.一种胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，含有以下重量份的成分：





2.根据权利要求1所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，所述胰高血糖素样肽-1类似物为艾塞那肽，利拉鲁肽，索玛鲁肽，阿必鲁肽，杜拉鲁肽，利司那肽中的一种。


3.根据权利要求1所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，所述聚合物共混物为PLGA和聚己内酯的混合物。


4.根据权利要求3所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，所述PLGA和聚己内酯质量比为1:0.2-1。


5.根据权利要求3所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，所述PLGA为聚丙交脂-乙交酯共聚物，其中丙交酯与乙交酯单体的摩尔比为90-60:10-40。


6.根据权利要求1所述的胰高血糖素样肽-1类似物缓释微球制剂，其特征在于，所述释放调节剂为PEG-800，PEG-1000，PEG-1500，PEG-2000，PEG-3000，PEG-4000，PEG-6000中的一种。


7.根据权利要求6所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘忠，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37