【技术实现步骤摘要】
一种双靶向纳米微囊的制备方法及抗肿瘤应用
本专利技术属于药物制剂领域,具体涉及一种双靶向纳米微囊的制备方法及抗肿瘤应用。
技术介绍
药物粒径是决定药物的给药途径的一个重要参数,尤其是治疗脑部肿瘤疾病。由于血脑屏障(BBB)的存在,导致98%以上药物无法穿透BBB从而到达有效病灶。当前治疗肿瘤的广谱药物如紫杉醇、多烯紫杉醇以及雷公藤红素等很难穿透BBB从而治疗脑部疾病。而采用超临界流体增强溶液分散技术制备靶向纳米制剂,可以通过控制工艺参数调节粒度范围在50-800nm,这就纳米制剂能够有效穿透BBB,同时通过修饰靶向多肽配体能够实现同时靶向神经毡蛋白-1(NRP1)及整合素(αvβ3),从而高效跨越BBB并靶向杀伤脑肿瘤细胞。
技术实现思路
本专利技术旨在克服现有技术中雷公藤红素、紫杉醇或多烯紫杉醇双靶向纳米微囊载药量低、多肽挂载率低、产品粒度分布不均匀、产品形貌不均一以及产率低的缺点,提供一种双靶向纳米微囊的制备方法及抗肿瘤应用。本专利技术上述目的通过如下技术方案实现:一种双靶向纳米微囊的 ...
【技术保护点】
1.一种双靶向纳米微囊的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:/n(1)将活性成分、PLGA、Maleimido-PEG2000-N-hydroxysuccinimide、靶向肽用有机溶剂溶解至适宜浓度,得混合溶液;其中,所述活性成分为雷公藤红素、紫杉醇或多烯紫杉醇中的任一种,所述有机溶剂为二氯甲烷、丙酮、乙醇以及二甲基亚砜的混合溶剂;/n(2)打开超临界高压结晶釜的气体进口阀,启动高压结晶釜加热套,待达到设定的温度,维持该温度1h以上,启动高压泵将CO
【技术特征摘要】
1.一种双靶向纳米微囊的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)将活性成分、PLGA、Maleimido-PEG2000-N-hydroxysuccinimide、靶向肽用有机溶剂溶解至适宜浓度,得混合溶液;其中,所述活性成分为雷公藤红素、紫杉醇或多烯紫杉醇中的任一种,所述有机溶剂为二氯甲烷、丙酮、乙醇以及二甲基亚砜的混合溶剂;
(2)打开超临界高压结晶釜的气体进口阀,启动高压结晶釜加热套,待达到设定的温度,维持该温度1h以上,启动高压泵将CO2泵入高压反应釜,待釜内温度和压力稳定后,打开二氧化碳气体出口阀,并调节至一定体积流量;
(3)通过恒流泵将上述制备的混合溶液经由同轴喷嘴喷入高压结晶釜,并按照步骤(2)中的体积流量继续通入CO2,待适量溶液注入完毕,关闭恒流泵,维持设定温度及压力并继续通入CO23h以上,将高压结晶釜内有机溶剂充分带走;
(4)最后缓慢卸压,打开高压结晶釜,纳米微囊最终均匀的分布在高压结晶釜釜底以及釜壁,得到双靶向纳米微囊。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于...
【专利技术属性】
技术研发人员:颜庭轩,孙玉玺,徐霞,马亮,王肖肖,王德强,季梦茹,赵海莲,
申请(专利权)人:安徽工业大学,
类型:发明
国别省市:安徽;34
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