【技术实现步骤摘要】
一类新型阿魏酸磺酸酯衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学
,具体涉及一类新型阿魏酸磺酸酯衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
阿魏酸,即4-羟基3-甲氧基肉桂酸,是肉桂酸的重要衍生物之一,研究报道证明,它能够清除自由基,提高清除自由基相关酶的表达量,增加谷胱甘肽硫转移酶和醌还原酶的活性,同时抑制酪氨酸酶活性,进而对人体生理机能进行积极的调节。同时,具有抗血小板聚集、增强前列腺素活性、镇痛、缓解血管痉挛等作用。是生产用于治疗心脑血管疾病及白细胞减少等症药品的基本原料,如心血康、利脉胶囊等。其植物来源主要包括伞形科植物阿魏、川芎,石松科植物卷柏状石松,木贼科植物木贼,毛茛科植物升麻等。天然来源的植物尚缺乏作为稳定生产来源的物种,且随意开发可能会危害生态环境。自1979年末由南京大学仲崇信教授等人引入我国以来,互花米草已经在我国沿海地区形成了一定的规模。互花米草是禾本科多年生高秆型草本植物,在过去40年里,为我国沿海地区保滩护岸、促淤造陆做出了巨大贡献。但当前,需要控制其生长蔓延,以保护沿海地区的生物多样 ...
【技术保护点】
1.一类新型阿魏酸磺酸酯衍生物,其特征在于:所述的新型阿魏酸磺酸酯衍生物的结构式如式(I)所示:/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一类新型阿魏酸磺酸酯衍生物,其特征在于:所述的新型阿魏酸磺酸酯衍生物的结构式如式(I)所示:
其中,R选自:
2.权利要求1中所述的新型阿魏酸磺酸酯衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
将阿魏酸溶于二氯甲烷中,加入多种磺酰氯,冰浴条件下搅拌时间为30-60min,加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和1-羟基苯并三氮唑,移至室温下搅拌时间为5-10h,薄层层析跟踪反应,反应结束后将沉淀物过滤,滤液使用萃取剂萃取,饱和氯化钠溶液洗涤,减压蒸馏除去有机溶剂,使用丙酮与乙醇的混合溶剂重结晶,制得一类新型阿魏酸磺酸酯衍生物。
3.根据权利要求2所述的新型阿魏酸磺酸酯衍生物的制备方法,其特征在于:所述的阿魏酸和二氯甲烷的摩尔体积比为1mmol:10mL。
技术研发人员:李玉广,钦佩,杨雨顺,方莉,陈利丽,
申请(专利权)人:南京施倍泰生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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