4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法技术

技术编号:22876634 阅读:38 留言:0更新日期:2019-12-21 04:46
本发明专利技术公开了4‑氨基‑5,6,7,8‑四氢‑1‑萘酚的制备方法,反应方程式如下所示:

Preparation of 4-amino-5,6,7,8-tetrahydro-1-naphthol

【技术实现步骤摘要】
4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法
本专利技术涉及制药领域,具体涉及4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法。
技术介绍
US3958006公开了以5,6,7,8-四氢-1,4-萘醌单肟为起始原料,用雷尼镍催化加氢还原合成4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚。反应路线如下如图1所示。该方法存在以下缺点:原料5,6,7,8-四氢-1,4-萘醌单肟价格较高且不易从市场购买;还原过程中使用到大量的催化剂雷尼镍,催化剂回收难、环境污染大。综合考虑原料成本、环境保护很难工业化生产。文献(ArchivderPharmazie1985vol.318#7p.607-614)报道了以5,6,7,8-四氢-1-萘酚为起始原料,与对重氮苯磺酸反应制备5,6,7,8-四氢-4-(4-磺酸苯基偶氮)-1-萘酚,然后在盐酸和锌粉的存在下还原反应合成4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚。反应路线如图2所示。该方法存在以下缺点:第一步反应需要用到对重氮苯磺酸,其价格昂贵且市场上不易购买,重氮化合物操作使用不方便,容易发生安全事故;第二本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法,其特征在于,反应方程式如下所示:/n

【技术特征摘要】
1.4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法,其特征在于,反应方程式如下所示:



以1-萘酚、亚硝酸钠为起始原料在酸的作用下制备得到式(1)化合物;
以式(1)化合物和氢气还原制备得到式(2)化合物。


2.根据权利要求1所述的4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法,其特征在于,制备式(1)化合物中所用的酸选自甲酸、冰醋酸、盐酸和、硫酸中的一种或多种。


3.根据权利要求1所述的4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法,其特征在于,制备式(1)化合物时还使用溶剂,溶剂选自乙醇、甲醇、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷中的一种或多种。


4.根据权利要求1所述的4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法,其特征在于,制备式(2)化合物时还使用催化剂。


5.根据权利要求4所述的4-氨基-5,6,7,8-四氢-1-萘酚的制备方法,其特征在于,所述催化剂选自钯碳、铑碳、钌...

【专利技术属性】
技术研发人员:李倩罗毅金加平任莉余孟君
申请(专利权)人:重庆经致制药技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:重庆;50

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