多元醇硝酸酯及其对心脑血管病的康复治疗用途制造技术

多元醇硝酸酯及其对心脑血管病的康复治疗用途。本发明专利技术公开了式(I)化合物或其立体异构体，其中：R1选自ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、CH2CH2CH3或H；R2选自ONO2、CH2ONO2、Cn’H2n’+1OH、CH2CH2CH3或H；R3选自ONO2、CH2ONO2、Cn”H2n”+1OH、CH2CH2CH3或H。本发明专利技术的有益效果：提供特殊有机一氧化氮前体类化合物，其可用于传递一氧化氮(NO)到体内。根据本发明专利技术的化合物和组合物已经显示出可以扩张血管，增加血液循环和供氧，降低血压，提高机体运动功能，恢复体力；根据本发明专利技术的化合物和组合物可用于心脑血管病的康复；根据本发明专利技术的组合物和化合物已经显示出改善骨质密度和骨头愈合。

Polyol nitrate and its application in rehabilitation of cardio cerebrovascular diseases

【技术实现步骤摘要】
多元醇硝酸酯及其对心脑血管病的康复治疗用途
本专利技术涉及一氧化氮化合物治疗
，特别涉及多元醇硝酸酯及其对心脑血管病的康复治疗用途。
技术介绍
中风(医学上叫“脑卒中”)正以每年二百万人的死亡速度危害着人类，在中国每12秒就有一人发生卒中，每21秒就有一人死于卒中，并且中国人中风的平均年龄只有66岁，且有进一步年轻化的趋势。通常认为脑中风的发生是高血压、心脏病、脑动脉硬化、肥胖等多种危险因素长期作用的结果，其深层次的原因都与人体血液循环障碍有着不可分割的关系。血液循环直接参与细胞的新陈代谢和物质交换，直接给细胞供血、供氧、供给能量及有关营养物质，同时还将对人体有害的代谢产物如肌酸、乳酸、二氧化碳等带出体外。不良生活习惯，如吸烟、酗酒、食用垃圾食品等，则会导致血液中存在酒精、尼古丁、药物残渣、化学残留物，还包括大量自由基、激素(抗生素、食品添加剂)残留物、输液微颗粒等，它们不但使血管壁变厚，还会堵塞血管，造成体内循环障碍。一氧化氮作为内皮细胞松弛因子的发现获得了1998年诺贝尔医学奖。一氧化氮能松弛血管平滑肌，舒张血管，增加血流量，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)化合物/n

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物



或其立体异构体，其中：
R1选自ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、CH2CH2CH3或H；
R2选自ONO2、CH2ONO2、Cn’H2n’+1OH、CH2CH2CH3或H；
R3选自ONO2、CH2ONO2、Cn”H2n”+1OH、CH2CH2CH3或H；
其中：
n是从0到9的整数，n’是从0到9的整数，和n”是从0到9的整数，且n+n’+n”≤9，且R1、R2和R3中的至少一个是选自由ONO2、CH2ONO2和它们的组合所组成的组中的硝酸酯。


2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，包括给予治疗有效量的具有下式的组合物



R2选自CH2ONO2或H；
R1选自CH2CH2CH3；
R4选自ONO2。


3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，包括下列制备方法：
(1)合成2-甲基_2-[(硝基氧基)甲基]戊基硝酸酯和2-丙基戊基硝酸酯；
(2)接下来提供2-甲基-2-[(硝基氧基)甲基]戊基硝酸酯的合成，在搅拌并使用冰浴冷却的情况下，将22mmol浓硝酸滴入10mL乙酸酐；
(3)在加入硝酸之后，以少量的形式加Λ20mmol的烷醇并在15℃下冷却并允许在室温下反应一小时；
(4)将反应混合物倒入100mL冰冷水中，然后以2X25ml的乙醚萃取产物，收集有机层并以2X10ml饱和的碳酸氢钠溶液和之后的3X10ml水进行洗涤；
(5)通过MgS04对有机层进行干燥并由蒸发进行浓缩，产率超过90％。
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【专利技术属性】
技术研发人员：汪婧，
申请(专利权)人：江西三艾曲生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江西;36