用于缓解鼻窦充血的方法技术

本发明专利技术公开了一种用于暂时缓解鼻窦充血和压迫的方法，该方法包括给人服用具有速释形式和多个缓释颗粒的一定剂量的多颗粒脉动口服剂型。速释形式包含约10mg盐酸去氧肾上腺素。缓释形式包含具有包衣的芯，所述包衣包括包含约10mg盐酸去氧肾上腺素的去氧肾上腺素包衣以及pH敏感包衣。

Method for relieving congestion of sinuses

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于缓解鼻窦充血的方法
本专利技术一般涉及通过服用包含速释和缓释的去氧肾上腺素颗粒的剂型，并且更具体地讲，其中去氧肾上腺素的缓释是脉动的，来缓解鼻窦充血持续至少八小时的方法。
技术介绍
减充血剂常常用来缓解鼻充血，并且常用的减充血剂为去氧肾上腺素。去氧肾上腺素作为非处方(OTC)药物被消费者广泛使用。对于含有去氧肾上腺素的速释剂型的一个问题是，为了使其最有效，必须经常服用它。目前美国专题论文对于包含盐酸去氧肾上腺素的口服剂型为每四小时十毫克。消费者发现每四小时服药不方便，并且经常错过服药，尤其是中午服药，这会导致不良症状缓解。此外，介于剂量之间的短时间段使得难以将去氧肾上腺素与其他药物活性物质，尤其是通常用于具有较长给药间隔的多种症状缓解感冒/流感产品中的活性物质组合。因此，消费者必须服用多种剂型，并且一天以各种间隔服药若干次，以体验他们感冒/流感症状的最佳缓解。关于频繁服药的原因之一是因为去氧肾上腺素经历高首过代谢和短半衰期。一经口服，去氧肾上腺素迅速代谢，并且随后缀合成硫酸根和葡糖醛酸形式。然而，治疗的减充血剂活性归因于去氧肾上腺素的未代谢并保持为未缀合的亲本活性物质的部分。因此本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多颗粒脉动口服剂型，其包含(a)包含10mg盐酸去氧肾上腺素的速释形式；和(b)多个缓释颗粒，其中每个缓释颗粒包含(i)芯；(ii)包含盐酸去氧肾上腺素的去氧肾上腺素包衣；和(iii)包含丙烯酸酯共聚物的pH敏感包衣，所述丙烯酸酯共聚物选自由以下项组成的组：与甲基丙烯酸共聚的甲基丙烯酸甲酯、与甲基丙烯酸和酯共聚的丙烯酸和酯、含氨的丙烯酸酯共聚物，以及它们的组合，其中所述pH敏感包衣为40μm至80μm厚，优选地50μm至70μm，更优选地55μm至65μm，最优选地57μm至63μm，其中所述多个缓释颗粒包含7mg至15mg盐酸去氧肾上腺素，优选地10mg盐酸去氧肾上腺素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.03.16 US 15/4604591.一种多颗粒脉动口服剂型，其包含(a)包含10mg盐酸去氧肾上腺素的速释形式；和(b)多个缓释颗粒，其中每个缓释颗粒包含(i)芯；(ii)包含盐酸去氧肾上腺素的去氧肾上腺素包衣；和(iii)包含丙烯酸酯共聚物的pH敏感包衣，所述丙烯酸酯共聚物选自由以下项组成的组：与甲基丙烯酸共聚的甲基丙烯酸甲酯、与甲基丙烯酸和酯共聚的丙烯酸和酯、含氨的丙烯酸酯共聚物，以及它们的组合，其中所述pH敏感包衣为40μm至80μm厚，优选地50μm至70μm，更优选地55μm至65μm，最优选地57μm至63μm，其中所述多个缓释颗粒包含7mg至15mg盐酸去氧肾上腺素，优选地10mg盐酸去氧肾上腺素。2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述pH敏感包衣包含一种或多种具有225,000g/mol至350,000g/mol，优选地250,000g/mol至300,000g/mol的重均分子量的聚合物。3.根据权利要求1或权利要求2所述的剂型，其中所述pH敏感包衣包含聚(丙烯酸甲酯-共聚-甲基丙烯酸甲酯-共聚-甲基丙烯酸)7：3：1聚合物。4.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述pH敏感包衣在约6至约8的pH下为可降解的。5.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述芯基本上不含去氧肾上腺素。6.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中至少85％的所述芯包括500μm至710μm的直径。7.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中至少一种缓释颗粒包括如通过光滑度测试方法所测定的0.7至1的平均圆度。8.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述剂型包括C8hr，其中平均C8hr为间隔四小时服用的两次顺序剂量的速释去氧肾上腺素的平均C8hr的120％至175％。9.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述剂型包括Cmax2、AUC0-4和AUC4-8，其中所述剂型的所述Cmax2、所述AUC0-4和所述AUC4-8满足或超过相对于间隔四小时服用的两次顺序剂量的速释去氧肾上腺素的全身暴露。10.根据权利要求9所述的剂型，其中所述剂型包括Cma...

【专利技术属性】
技术研发人员：RJ丹塞罗，D安尼斯，G巴兰，D拉姆齐，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：美国,US