CARM1小分子抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种CARM1小分子抑制剂及其应用。该小分子抑制剂能够有效抑制前列腺癌细胞增殖。本发明专利技术提供的CARM1小分子抑制剂对正常细胞毒性低，并对CARM1介导的组蛋白H3R17me2a修饰及其下游靶基因PSA的表达有显著地抑制作用，因此能够有效抑制肿瘤细胞增殖，从而有望将其开发成新的抗肿瘤药物。对前列腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、急慢性白血病、肝癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌、宫颈癌具有体内外的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】
CARM1小分子抑制剂及其应用
本专利技术属于药物化学领域，涉及CARM1抑制剂，具体涉及一种CARM1小分子抑制剂及其应用。技术背景根据2018年全球癌症统计结果显示每年有超过1800万新增癌症病例，其中前列腺癌在所有男性癌症中发病率排名第二位，严重危害男性健康和生命。前列腺癌的早期治疗手段包括手术切除、放射疗法和内分泌疗法等，但是大多数患者最终会出现复发，发展为去势抵抗性前列腺癌。因此，开发低毒、高效和高特异性的新型抗肿瘤药物成为当前科学家们的重点研究方向。共激活因子相关精氨酸甲基转移酶1(coactivator-associatedargininemethyltransferase1,CARM1)也叫精氨酸甲基转移酶4(ProteinArginineMethyltransferase4,PRMT4)是精氨酸甲基转移酶家族的重要成员之一。CARM1在细胞核与细胞质中均有分布，可以催化组蛋白H3第2、17和26位精氨酸发生非对称性双甲基化修饰，此外还有多种非组蛋白底物。CARM1参与了转录调控、RNA加工、自噬和细胞凋亡等多种生物学过程。多项研究表明CARM1的失调是多种癌症发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.CARM1小分子抑制剂，其特征在于，该抑制剂为具有如1a或1b所示化学结构的化合物：

【技术特征摘要】
1.CARM1小分子抑制剂，其特征在于，该抑制剂为具有如1a或1b所示化学结构的化合物：2.权利要求1所述的CARM1小分子抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为前列腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、急慢性白血病、肝癌...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵权，鞠君毅，
申请(专利权)人：南京中澳转化医学研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32