匹莫齐特的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用，本申请通过将不同浓度的匹莫齐特原料药物加入A549非小细胞肺癌细胞系中进行实验，通过实验结果拟合得出，A549细胞的抑制率达到50％时所对应的浓度为19.54微摩尔，与阳性药吉西他滨(Gemcitabine)效果相差不大，可见，匹莫齐特对非小细胞肺癌细胞有抑制作用，并推测其可以用于治疗非小细胞肺癌。

Application of Pimozide

【技术实现步骤摘要】
匹莫齐特的应用
本专利技术涉及药物领域，尤其涉及匹莫齐特的应用。
技术介绍
匹莫齐特，中文别名：1-[1-[4，4-二(4-氟苯基)丁基]-4-哌啶]-1，3-二氢-2H-苯并-2-酮；英文名称：Pimozide英文别名：Neoperidole；Pimozidum；McN-JR-6238；Opiran；3-[1-[4，4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-y1]-1H-benzimidazol-2-one；1-[1-[4，4-bis(4-Fluorophenyl)butyl]-4-piperidinyl]-1，3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one；pimozida；OrapCAS号：2062-78-4分子式：C28H29F2N3O分子量：461.5462IUPAC名：1-{1-[4，4-bis(4-fluorophenyl)buty1]piperidin-4-y1}-2，3-dihydro-1H-1，3-benzodiazol-2-one其化学结构为：匹莫齐特是一种二苯丁哌啶类抗精神病药。对躁狂、幻觉、妄想、淡漠和退缩等有较好的效果，对慢性退缩性患者尤为适合。此药还有某种程度的钙拮抗作用。适应症适用于急、慢性精神分裂症，妄想狂样状态，单症状疑病和Tourette(抽动障碍)综合征。肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。近50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高，男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。肺癌的病因至今尚不完全明确。研究和开发治疗肺癌的药物具有重要意义。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种匹莫齐特的应用，本专利技术将匹莫齐特应用于治疗肺癌的药物中得到的药物对非小细胞肺癌具有很好的抑制作用。与现有技术相比，本专利技术提供了一种匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用，通过，本申请通过将不同浓度的匹莫齐特原料药物加入A549非小细胞肺癌细胞系中进行实验，通过实验结果拟合得出，A549细胞的抑制率达到50％时所对应的浓度为19.54微摩尔，与阳性药吉西他滨(Gemcitabine)效果相差不大，可见，匹莫齐特对非小细胞肺癌细胞有抑制作用，并推测其可以用于治疗非小细胞肺癌。附图说明图1为吉西他滨在A549细胞系的活性测试IC50曲线；图2为匹莫齐特在A549细胞系的活性测试IC50曲线；图3为吉西他滨在H157细胞系的活性测试IC50曲线；图4为匹莫齐特在H157细胞系的活性测试IC50曲线。具体实施方式本专利技术提供了一种匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用。本专利技术中，所述肺癌为非小细胞肺癌；所述非小细胞肺癌为A549人非小细胞肺癌细胞系或H157人非小细胞肺癌细胞系。本专利技术提供的匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用，通过，本申请通过将不同浓度的匹莫齐特原料药物加入A549非小细胞肺癌细胞系中进行实验，通过实验结果拟合得出，A549细胞的抑制率达到50％时所对应的浓度为19.54微摩尔；，与阳性药吉西他滨(Gemcitabine)效果相差不大，可见，匹莫齐特对非小细胞肺癌细胞有抑制作用，并推测其可以用于治疗非小细胞肺癌。名词解释：IC50：(halfmaximalinhibitoryconcentration)是指被测量的拮抗剂的半抑制浓度。它能指示某一药物或者物质(抑制剂)在抑制某些生物程序(或者是包含在此程序中的某些物质，比如酶，细胞受体或是微生物)的半量。A549：人非小细胞肺癌细胞系H157：人非小细胞肺癌细胞系下面将结合本专利技术实施例的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1将1×104个处于对数生长期的细胞以100μL/孔接种于96孔培养板中，第二天加入100μL不同浓度的化合物处理48h，每个浓度设置3个复孔。处理结束后，每孔加入50％(m/v)(50mg/100ml)的三氯乙酸50uL固定细胞，在4℃放置lh。弃固定液，用蒸馏水洗涤5次，空气中自然干燥。而后每孔加0.4％(0.8g，溶于200ml乙酸)SRB(黄酰罗丹明B)溶液100uL，室温下放置10-30min。再用1％醋酸洗涤5次，空气中自然干燥。最后加入150μL10mMTris溶液于平板振荡器上振荡5min。酶联免疫检测仪515nm波长下测定OD值，用空白对照调零，计算化合物对细胞生长的抑制率：抑制率＝[(OD515对照孔-OD515给药孔)/OD515对照孔]×100％。根据不同浓度的抑制率，采用Logit法计算半数抑制浓度IC50。结果见图1～图4以及表1，图1为吉西他滨在A549细胞系的活性测试IC50曲线；图2为匹莫齐特在A549细胞系的活性测试IC50曲线；图3为吉西他滨在H157细胞系的活性测试IC50曲线；图4为匹莫齐特在H157细胞系的活性测试IC50曲线。表1、吉西他滨与匹莫齐特的药物活性值药品名称IC50A549IC50H157吉西他滨13.51±17.85±0.7匹莫齐特19.54±1.2525.99±2.4以上实施例的说明只是用于帮助理解本专利技术的方法及其核心思想。应当指出，对于本
的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术原理的前提下，还可以对本专利技术进行若干改进和修饰，这些改进和修饰也落入本专利技术权利要求的保护范围内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.匹莫齐特在制备治疗肺癌的药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，所述肺癌为非小细胞肺癌。3.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：李瑛颖，戴婵，管峥，
申请(专利权)人：北京深度制耀科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11