【技术实现步骤摘要】
基于alfa-亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇-聚乙烯亚胺的两性霉素B胶束及其制备
本专利技术涉及一种制备载体为alfa-亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇-聚乙烯亚胺的两性霉素B的载药胶束及其制备方法。
技术介绍
两性霉素B适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展患者的治疗。适用的疾病包括真菌感染所致败血症、心内膜炎、脑膜炎、腹腔感染、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。其结构式如下:两性霉素B治疗严重全身真菌感染的重要药物,具有亲脂-亲水性。它可与真菌细胞膜麦角甾醇结合,所产生的的聚集体形成跨膜通道,使细胞质内容物外泄,导致细胞死亡。上市的两性霉素B脱氧胆酸盐注射剂虽然改善了两性霉素B的溶解性,但是存在与其易聚集性相关的恶心、呕吐、僵硬、发热、高血压或低血压以及缺氧等急性毒性以及严重的慢性肾毒性等不良反应。与之相比,近年上市的脂质体注射剂中两性霉素B的聚集性得到改善,其毒性有所降低,但价格高昂,限制了其临床应用。二十世纪九十年代以来,纳米技术可以将亲脂性药物包裹于两亲性聚合物的载体中,形成粒径在10-1000nm的胶束给药制剂。胶束给药制剂不仅可以提高药效,降低药物 ...
【技术保护点】
1.一种两性霉素B载药胶束,其特征在于:它是由alfa‑亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇‑聚乙烯亚胺和两性霉素B制成,其重量比为:两性霉素B1份,alfa‑亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇‑聚乙烯亚胺5‑20份;其制备方法:将配方量的聚合物和两性霉素B溶于有机溶剂中,超声助溶,室温条件下透析,微孔滤膜过滤除去未包载的两性霉素B,制成胶束溶液。
【技术特征摘要】
1.一种两性霉素B载药胶束,其特征在于:它是由alfa-亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇-聚乙烯亚胺和两性霉素B制成,其重量比为:两性霉素B1份,alfa-亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇-聚乙烯亚胺5-20份;其制备方法:将配方量的聚合物和两性霉素B溶于有机溶剂中,超声助溶,室温条件下透析,微孔滤膜过滤除去未包载的两性霉素B,制成胶束溶液。2.权利要求1所述的两性霉素B载药胶束,其所涉及的alfa-亚麻酸修饰的单甲氧基聚乙二醇-聚乙烯亚胺结构如下:。3.权利要求2中所述的两性霉素B载药胶束,其所对应...
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