用于控制线虫的组合物和方法技术

本发明专利技术描述用于控制线虫(例如寄生于植物或动物的线虫)的组合物和方法。化合物包括噁唑类、噁二唑类和噻二唑类。

Compositions and methods for nematode control

【技术实现步骤摘要】
用于控制线虫的组合物和方法本申请是申请日为2010年2月10日、申请号为2015108250194、专利技术名称为用于控制线虫的组合物和方法的专利申请的分案申请。
技术介绍
线虫(来源于希腊语“线”)是活性、柔性、长条形的生物体，其生活在潮湿表面上或液体环境中，包括土壤内的水膜和其他生物体内的潮湿组织。然而仅识别了20,000种线虫，据估计实际上存在40,000到1千万种。许多种线虫已进化成很成功的植物和动物寄生虫，造成农业和家畜极大的经济损失，以及造成人类发病和死亡(Whitehead(1998)PlantNematodeControl.CABInternational,NewYork)。植物的线虫寄生虫可以寄生于植物的所有部分，包括根、生育中的花蕾、叶和茎。植物寄生虫基于其食性分成大类迁徙的体外寄生虫、迁徙的体内寄生虫和固着的体内寄生虫。包括根结线虫(rootknotnematode)(根结线虫属(Meloidogyne))和胞囊线虫(GloboderaandHeterodera)的固着的体内寄生虫诱发觅食位点并在根内形成长期感染，这通常对农作物具有极大破坏(Whitehead，同上)。据估计寄生线虫在世界范围内使园艺和农业产业每年损失超过780亿美元，基于遍及所有主要农作物的估计的12％年度损失。例如，据估计在世界范围内线虫每年引起大约32亿美元的大豆损失(Barker等人(1994)PlantandSoilNematodes:SocietalImpactandFocusfortheFuture.TheCommitteeonNationalNeedsandPrioritiesinNematology.CooperativeStateResearchService,USDepartmentofAgricultureandSocietyofNematologists)。几种因素使得需要安全且有效的紧急线虫控制。持续的人口增长、饥荒和环境退化越来越多地关注农业的可持续性，新的政府法规可以阻止或严格限制使用许多有用的农艺驱虫药。可用于有效控制线虫的化学药品系列非常少(Becker(1999)AgriculturalResearchMagazine47(3):22-24；美国专利6,048,714)。通常，化学杀线虫药是已知引起实质上的环境损害的高毒性化合物，并在它们能被使用的数量和场所受到越来越多的限制。例如，已经用于有效减少多种专业农作物中线虫侵扰的土壤熏蒸剂溴甲烷根据U.N.蒙特利尔协定调整为消耗臭氧层物质，并在美国和全世界逐步淘汰(Carter(2001)CaliforniaAgriculture,55(3):2)。如果没有找到溴甲烷的适当替代品，预期草莓及其他商品作物工业将受显著影响。类似地，广谱杀线虫药例如Telone(1,3-二氯丙烯的多种制剂)的使用因为毒理学利害关系而有着极大的限制(Carter(2001)CaliforniaAgriculture,55(3):12-18)。有机磷酸酯和氨基甲酸酯杀虫剂是另一种经历调整的重要杀线虫药，这些化合物中的几种目前被逐步淘汰(例如，苯线磷(fenamipho)、特丁硫磷(terbufo)、硫线磷(cadusafo))。迄今为止，在发现毒性但是有效的传统杀线虫药的安全有效的替代品方面实现的成就甚微。有机磷酸酯和氨基甲酸酯的许多较新的潜在替代品的效果极差的最新例子是用于处理狗牙根中的植物寄生线虫的苯线磷替代品的研究。在这些试验中，没有一个实验性处理减少了植物寄生线虫的种群密度，或可靠地促进草皮可见性能或草皮根生成(Crow(2005)JournalofNematology,37(4):477-482)。因此仍然急需开发用于控制植物寄生线虫的环境安全的有效方法。已知一些植物品种非常抗线虫。这些植物的最佳记载包括万寿菊(Tagetesspp.)、猪屎豆(Crotalariaspectabilis)、菊花(Chrysanthemumspp.)、蓖麻籽(Ricinuscommunis)、楝树(Azardiractaindica)，以及菊科族的许多种类(familyCompositae)(Hackney&Dickerson.(1975)JNematol7(1):84-90)。对于菊科，光力学化合物α-三噻吩已显示是根的强大杀线虫活性的原因。在种子作物播种前，蓖麻籽作为绿肥耕在地下。然而，蓖麻植物的一个显著缺点是种子含有毒性化合物(例如蓖麻毒)，其可以杀死人、宠物和家畜，而且是高度引起过敏的。然而，在大多数情况下，没有发现植物杀线虫活性的活性成分，这仍然难以从这些抗性植物衍生出商业上成功的杀线虫产品，或将这种抗性转移到农艺学重要农作物(例如大豆和棉花)上。对某些线虫的遗传抗性可用于一些商业栽培变种(例如，大豆)中，但是这些在数量上是受限制的，且具有所需农艺学特征和抗性的栽培变种的有效性是受限制的。此外，由常用植物育种基于遗传重组通过有性杂交生产抗线虫的商业品种是一个缓慢过程，且经常由于缺少适当的种质而被进一步阻碍。控制植物寄生线虫的化学方法对缺乏足够的天然抗性或转基因抗性的许多农作物而言仍是必要的。在特殊市场，由线虫侵扰导致的经济困难在草莓、香蕉及其他高价值蔬菜和水果中特别严重。在大面积农作物市场，大豆和棉花中的线虫损害是最大的。然而，存在许多遭受严重线虫侵扰的其他农作物，包括马铃薯、胡椒、洋葱、柑橘属植物、咖啡、甘蔗、温室观赏植物和高尔夫球场草皮草。为了能用于现代农业，杀线虫药必须具有高效能、抗不同种类线虫的广谱活性，且应该对非目标生物体无毒。脊椎动物(例如，人、家畜和伴侣动物)的线虫寄生虫包括内脏蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫和丝虫。它们可以以多种方式传播，包括水污染、皮肤渗透、昆虫叮咬或摄取污染食物。在驯养动物中，线虫控制或“驱虫”对养畜经营者的经济能力而言是必要的，且是伴侣动物的兽医学护理的必要部分。寄生线虫引起动物死亡(例如，狗和猫中的犬恶丝虫)和发病，因为寄生虫抑制感染动物吸取营养的能力。寄生虫诱导的养分缺乏导致家畜和伴侣动物的疾病和生长受阻。例如，在牛和乳牛群中，未经治疗的单一感染褐色捻转胃虫(brownstomachworm)可以永久限制将饲料转化为肌肉块或牛奶的能力。两种因素有助于新的驱虫药和疫苗控制动物寄生线虫的需要。第一，家畜的一些更普遍种类的寄生线虫对目前使用的驱虫药形成抗性，意味着这些产品正在丧失其功效。这些发展并不意外，因为很少数驱虫药是有效的，且大部分是连续使用的。一些寄生种类对大多数驱虫药形成抗性(Geents等人(1997)ParasitologyToday13:149-151；Prichard(1994)VeterinaryParasitology54:259-268)。许多驱虫药具有相似作用方式的事实使问题变得麻烦，因为寄生虫对一种药物丧失敏感性通常伴随着副抗性，也就是说，对相同种类的其他药物的抗性(Sangster&Gill(1999)ParasitologyToday15(4):141-146)。第二，目前使用的主要化合物具有一些毒性问题。寄生线虫感染也导致显著的人口死亡率和发病率，特别是非洲的热带地区、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.作为含有式VII的化合物或其盐的组合物施用于种子的种子涂覆物，

【技术特征摘要】
2009.02.10 US 61/151,4821.作为含有式VII的化合物或其盐的组合物施用于种子的种子涂覆物，其中，A是芳基、芳基烷基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳硫基，其中每一个可任选独立地被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基、C6-C10芳基、C4-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基(C1-C6)烷基、C6-C10芳基(C2-C6)链烯基、C6-C10芳基(C2-C6)炔基、C1-C6羟基烷基、氨基、脲基、氰基、C1-C6酰氨基、羟基、硫羟基、C1-C6酰氧基、叠氮基、OCH3、OCF3和C(H)O；和C是吡咯基、吡咯基氧基、吡咯基硫基或吡咯基烷基，其中每一个可任选独立地被一个或多个选自下组的取代基取代：CH3、C2-C10烷基、环烷基、杂环基、羟基烷基和卤素。2.权利要求1的种子涂覆物，其中所述组合物含有式VIIa的化合物或其盐，其中，R1和R5独立地选自氢、CH3、F、Cl、Br、CF3和OCF3；R2和R4独立地选自氢、F、Cl、Br和CF3；R3选自氢、CH3、CF3、F、Cl、Br、OCF3、OCH3、CN和C(H)O；R6、R7、R8和R9独立地选自氢、CH3、C2-C10烷基、环烷基、杂环基和卤素；和X是键、CH2、O或S。3.权利要求1的种子涂覆物，其中所述组合物含有表面活性剂。4.权利要求1的种子涂覆物，其中所述组合物含有助溶剂。5.权利要求1的种子涂覆物，其中所述涂覆物还含有杀虫剂。6.权利要求5的种子涂覆物，其中所述杀虫剂选自下组：除虫菌素、伊维菌素、密比霉素、吡虫啉、涕灭威、氨基乙二酰、苯线磷、噻唑磷、威百亩、土菌灵、五氯-硝基苯(PCNB)、氟酰胺、甲霜灵、甲霜灵-M和三乙膦酸-铝、硅噻菌胺、咯菌腈、腈菌唑、嘧菌酯、百菌清、丙环唑、戊唑醇、唑菌胺酯、三氟啶磺隆、草甘膦和氯吡嘧磺隆。7.用于控制有害线虫的方法，所述方法包括将含有式VII的化合物或其盐的组合物施用于植物、种子或土壤，其中，A是芳基、芳基烷基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基或杂芳硫基，其中每一个可任选独立地被一个或多个选自下组的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基、C6-C10芳基、C4-C7环烷基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C6-C10芳基(C1-C6)烷基、C6-C10芳基(C2-C6)链烯基、C6-C10芳基(C2-C6)炔基、C1-C6羟基烷基、氨基、脲基、氰基、C1-C6酰氨基、羟基、硫羟基、C1-C6酰氧基、叠氮基、OCH3、OCF3和C(H)O；和C是吡咯基、吡咯基氧基、吡咯基硫基或吡咯基烷基，其中每一个可任选独立地被一个或多个选自下组的取代基取代：CH3、C2-C10烷基、环烷基、杂环基、羟基烷基和卤素。8.权利要求7的方法，其中A是任选被取代的芳基。9.权利要求7的方法，其中C是任选被取代的吡咯基。10.权利要求7的方法，其中所述组合物含有式VIIa的化合物或其盐，其中，R1和R5独立地选自氢、CH3、F、Cl、Br、CF3和OCF3；R2和R4独立地选自氢、F、Cl、Br和CF3；R3选自氢、CH3、CF3、F、Cl、Br、OCF3、OCH3、CN和C(H)O；R6、R7、R8和R9独立地选自氢、CH3、C2-C10烷基、环烷基、杂环基和卤...

【专利技术属性】
技术研发人员：U·索麦兹恩斯卡，M·W·迪米克，W·P·小哈肯森，A·威德曼，
申请(专利权)人：孟山都技术有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US