【技术实现步骤摘要】
一种荷载化疗药物的双敏感型靶向纳米粒制剂及制备方法
本公开涉及属于药物制剂领域,具体涉及一种荷载化疗药物的双敏感型靶向纳米粒制剂及制备方法。
技术介绍
这里的陈述仅提供与本公开有关的背景信息,而不必然构成现有技术。癌症作为一种具有较高的致死率慢性病,对人类的健康有着较大威胁。化疗作为治疗癌症的主要手段,其高毒性与较强的副反应是治疗过程中的主要障碍之一,限制了药物给药剂量的同时,可能对正常的组织器官产生毒副作用。因此,纳米靶向技术作为一种提高药物体内分布并降低毒性的方法,在最近十年内得到了广泛的关注与研究。将化疗药物包裹于纳米粒中,不仅可以控制药物释放,还可影响药物的体内分布与清除率,提高疗效的同时降低副作用。常见的纳米制剂可通过被动靶向、主动靶向与物理化学靶向到达肿瘤靶部位。被动靶向主要通过纳米载体的粒径与肿瘤组织特有的高渗透性长滞留效应(enhancedpermeabilityandretentioneffect,EPReffect)使药物富集于靶部位。而主动靶向主要是通过载体与靶组织产生的分子特异性相互作用结合的方式。通常,粒径在20nm到200nm之间的纳米 ...
【技术保护点】
1.一种两亲性聚合物,其特征是,包括明胶、至少一个化疗药物的分子,每个化疗药物的分子通过第一化学基团与明胶进行化学键连接,所述第一化学基团的主链含有二硫键。
【技术特征摘要】
1.一种两亲性聚合物,其特征是,包括明胶、至少一个化疗药物的分子,每个化疗药物的分子通过第一化学基团与明胶进行化学键连接,所述第一化学基团的主链含有二硫键。2.如权利要求1所述的两亲性聚合物,其特征是,所述明胶为巯基化明胶;或,所述明胶为A型明胶;或,所述化疗药物为紫杉醇或阿霉素,优选紫杉醇;或,截留分子量不低于8000;或,明胶与化疗药物的摩尔比为1:0.5~2。3.一种权利要求1或2所述的两亲性聚合物的制备方法,其特征是,将含有二硫键化疗药物前药与明胶进行酰胺化反应或酯化反应获得,所述含有二硫键化疗药物前药为二硫键的两端分别连接化疗药物分子和第二化学基团的化合物,第二化学基团为能够与氨基、羟基或羧基进行取代反应的基团。4.如权利要求3所述的制备方法,其特征是,含有二硫键化疗药物前药的制备方法为:将化疗药物与含二硫键的化疗药物前药溶于第三有机溶剂中,加入DMAP,惰性气氛下进行反应;或,所述含二硫键的化疗药物前药为二硫代二丙酸酐、二硫二乙醇、胱胺、二硫代二乙酸中的任一种;优选二硫代二丙酸酐;或,其过程为:采用EDC与NHS将化疗药物前药活化,然后加入明胶在惰性气氛下进行反应;优选的,化疗药物与EDC的摩尔比为1:0.5~2,优选摩尔比为1:2;或,将反应后的反应液转移至透析袋中,分别用DMSO与去离子水透析,然后冷冻干燥;或,采用的明胶为巯基化明胶;优选的,巯基化明胶的制备方法为:采用EDC与NHS将对巯基苯甲酸活化,然后加入明胶在惰性气氛下进行反应;进一步优选的,巯基苯甲酸、EDC与NHS的摩尔比为1:2:4。5.一种权利要求1或2所述的两亲性聚合物在制备抗肿瘤药物中的应用。6.一种荷...
【专利技术属性】
技术研发人员:李凌冰,朱艺馨,杨敏,周可,
申请(专利权)人:山东大学,
类型:发明
国别省市:山东,37
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