The invention provides a method for synthesis and application of hyperoside-loaded hyperoside, which specifically relates to the field of hyperoside. The average molecular weight of 2 000 gamma PGA (0.68g) is dissolved in 60 mL 0.3N NaHCO 3 solution, 1.8g EDCI is added and reacted at 4oC for 30 minutes, 0.53g m-aminophenylboric acid is added, ultrasonic dissolution is assisted, light avoidance reaction is 36h, and reaction solution is dialyzed for 48h (Mw2000), and the brown product is obtained by freeze-drying. The medicine is administered orally or by injection, and the method has not only quick effect but also small side effect in treating colitis.
【技术实现步骤摘要】
一种载金丝桃苷的合成及应用方法
本专利技术属于金丝桃苷领域，具体涉及一种载金丝桃苷的合成及应用方法。
技术介绍
结肠炎(colitis)是指各种原因引起的结肠炎症性病变。可由细菌、真菌、病毒、寄生虫、原虫等生物引起，亦可由变态反应及理化因子引起，根据病因不同，可分为特异性炎性病变和非特异性炎性病变。现药物治疗结肠炎一般通过氨基水杨酸类，此类药物副作用小，但见效慢；或采用糖皮质类激素，此类为抑制溃疡性结肠炎急性活动期炎症的有效的药物之一，但副作用较大；有鉴于此，需要一种新的有效治疗结肠炎的新方法；金丝桃苷又名槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷。属于黄酮醇苷类化合物。苷元为槲皮素，糖基为吡喃半乳糖，由槲皮素的3位O原子以β糖苷键与糖基相连，是临床上疏肝解郁、清热解毒药方中金银花、菟丝子、贯叶连翘、山楂等的主要黄酮类活性成分。金丝桃苷对缺血性脑损伤、心肌损伤、肝损伤及肾损伤均有显著保护效应，其机制主要为抗氧化作用，Hyp除能直接清除ROS、螯合金属离子外，还可能增加GSH-Px、SOD、HO-1等抗氧酶的活性；
技术实现思路
针对上述不足，本专利技术的目的是提供一种载金丝...
【技术保护点】
1.一种载金丝桃苷的合成方法，其特征在于，合成步骤如下：S1、将平均分子量2000的γ‑PGA(0.68g)，溶解在60mL的0.3NNaHCO3溶液中，加入1.8gEDCI，在4℃下反应30min；S2、加入0.53g的间氨基苯硼酸，超声助溶，避光反应36h，并反应液透析48h(Mw2000)，冷冻干燥得到棕色产物；其反应化学方程式如下：
【技术特征摘要】
1.一种载金丝桃苷的合成方法，其特征在于，合成步骤如下：S1、将平均分子量2000的γ-PGA(0.68g)，溶解在60mL的0.3NNaHCO3溶液中，加入1.8gEDCI，在4℃下反应30min；S2、加入0.53g的间氨基苯硼酸，超声助溶，避光反应36h，并反应液透析48h(Mw2000)，冷冻干燥得到棕色产物；其反应化学方程式如下：2.一种载金丝桃苷应用方法，其特征在于：采用合成的载金丝桃苷治疗溃疡性结肠炎的剂量为1-900mg/天，给药方式为口服或注射。3.根据权利要求2所述的一种载金丝桃苷应用方法，其特征在于：口服采用片剂或胶囊或颗粒剂或口服液或缓释剂的给药方式。4.根据权利要求3所述的一种载金丝桃苷应用方法，其特征在于：片剂可采用湿法...
【专利技术属性】
技术研发人员：张立竹，赵玮，章鹏轩，陈天冬，
申请(专利权)人：南京苏睿医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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