The invention provides a targeting prodrug of astragaloside amino acid derivatives, which has the structure shown in Formula I. The method of chemical semi-synthesis modifies astragaloside to obtain the prodrug of astragaloside amino acid derivatives, which can target the inflammation site, to achieve the target therapeutic effect, and improve its bioavailability. The anti-inflammation effect is significantly better than astragaloside, and the effective development and utilization of astragaloside can be realized.
【技术实现步骤摘要】
一种落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药及其制备方法和应用。
技术介绍
落新妇苷属二氢黄酮类化合物，具有抗水肿、保肝、选择性免疫抑制作用，是传统中药土茯苓的主要成分，CAS编号为29838-67-3，分子式为C21H22O11，分子量为452.3，其化学结构式见式Ⅳ。现代药理研究表明，落新妇苷具有抗炎、抗水肿、选择性免疫抑制等多种生物活性，可显著抑制迟发型超敏反应、胶原性关节炎、免疫性肝损伤，可选择性抑制过剩的细胞免疫而不影响体液免疫，与传统的免疫抑制剂相比有较大的优势。但是，落新妇苷水溶性较差，在25℃仅为250μg/mL，易溶于甲醇、无水乙醇等有机溶剂；研究表明落新妇苷在大鼠的体内生物利用度仅为0.066％。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药及其制备方法和应用，具有较高的抗炎活性。为解决以上技术问题，本专利技术提供了一种落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药，具有式Ⅰ所示结构：其中，R1优选为以下任一结构：本专利技术中，上述结构式...
【技术保护点】
1.一种落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药，其特征在于，具有式Ⅰ所示结构：
【技术特征摘要】
1.一种落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药，其特征在于，具有式Ⅰ所示结构：R1选自以下任一结构：2.权利要求1所述的落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A)采用活化剂，对式Ⅱ所示落新妇苷中间体的羧基进行活化，得到落新妇苷羧酸酯活性中间体；B)将步骤A)得到的落新妇苷羧酸酯活性中间体与氨基酸进行反应，得到式Ⅰ所示落新妇苷氨基酸类衍生物靶向前药；3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述活化剂为六氟磷酸酯碳鎓盐、四氟磷酸酯碳鎓盐和六氟磷酸酯鏻鎓盐中的一种或多种；所述式Ⅱ所示落新妇苷中间体、活化剂和氨基酸的质量比为1：(0.52～2.29)：(1.23～2.36)。4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭晓强，杨淞瑞，何源超，姚倩，何顺东，康泰然，宋芹，周闯，
申请(专利权)人：成都大学，
类型：发明
国别省市：四川,51
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