The invention provides a targeting prodrug of astragaloside aminopyridine derivatives, which has the structure shown in Formula I. The method of chemical semi-synthesis modifies astragaloside to obtain astragaloside prodrug which can target the inflammation site, can target the prodrug to the inflammation site, achieve the target treatment effect, and improve its bioavailability. The anti-inflammation effect is significantly better than astragaloside, and can realize the effective development and utilization of astragaloside.
【技术实现步骤摘要】
一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药及其制备方法和应用。
技术介绍
落新妇苷属二氢黄酮类化合物，具有抗水肿、保肝、选择性免疫抑制作用，是传统中药土茯苓的主要成分，CAS编号为29838-67-3，分子式为C21H22O11，分子量为452.3，其化学结构式见式Ⅳ。现代药理研究表明，落新妇苷具有抗炎、抗水肿、选择性免疫抑制等多种生物活性，可显著抑制迟发型超敏反应、胶原性关节炎、免疫性肝损伤，可选择性抑制过剩的细胞免疫而不影响体液免疫，与传统的免疫抑制剂相比有较大的优势。但是，落新妇苷水溶性较差，在25℃仅为250μg/mL，易溶于甲醇、无水乙醇等有机溶剂；研究表明落新妇苷在大鼠的体内生物利用度仅为0.066％。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药及其制备方法和应用，具有较高的抗炎活性。为解决以上技术问题，本专利技术提供了一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药，具有式Ⅰ所示结构：所述R1为其中，R2选自H、卤素、羟基、硝基、...
【技术保护点】
1.一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药，其特征在于，具有式Ⅰ所示结构：
【技术特征摘要】
1.一种落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药，其特征在于，具有式Ⅰ所示结构：所述R1为其中，R2选自H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、磺酰基、羧基、取代或非取代的C1～C10的烷基或C1～C10的烷氧基；n选自1～4的整数。2.根据权利要求1所述的落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药，其特征在于，所述R1选自3.根据权利要求1所述的落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药，其特征在于，所述R2选自H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、磺酰基、羧基、取代或非取代的C1～C10的烷基或C1～C10的烷氧基；所述C1～C10的烷基或C1～C10的烷氧基的取代基选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、磺酰基或羧基。4.根据权利要求3所述的落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药，其特征在于，所述R2选自H、硝基、溴、氯、羟基、羧基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、羟甲基。5.权利要求1～4任一项所述的落新妇苷氨基吡啶类衍生物靶向前药的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A)采用活化剂，对式Ⅱ所示落新妇苷中间体的羧基进行活化，得到落新妇苷羧酸酯活性中间体；B)将步骤A)得到的落新妇苷羧酸酯活性中间体与氨基吡啶类化合物进行反应，得到...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭晓强，何源超，杨淞瑞，姚倩，何顺东，李小红，康泰然，
申请(专利权)人：成都大学，
类型：发明
国别省市：四川,51
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