The present application relates to the pharmaceutical field and to the crystallization of quinoline derivatives, in particular to the crystallization of anhydrous quinoline derivatives and solvent compounds, the preparation method of the crystallization, the pharmaceutical compositions containing the crystals and their applications in the pharmaceutical field. The application also provides a preparation method with high yield, mild crystallization conditions, suitable for industrial production and better meeting the needs of the pharmaceutical industry.
【技术实现步骤摘要】
喹啉衍生物的结晶
本申请属于医药
，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物无水物、溶剂合物的结晶，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。
技术介绍
酪氨酸激酶是一组催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶，在细胞内的信号转导中起着重要的作用，它参与正常细胞的调节、信号传递和发育，也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡密切相关。许多受体酪氨酸激酶都与肿瘤的形成相关，根据其细胞外区域结构的不同可分为表皮生长因子受体(EGFR)、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等等。WO2008112407在实施例24中公开了化合物1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺及其制备方法，它的结构式如式I所示：它是一个多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，能抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2/KDR和VEGFR3)、干细胞因子受体、血小板源生长因子受体等激酶活性，抑制VEGFR2介导的下游信号转导，从而抑制肿瘤新生血...
【技术保护点】
1.式I所示化合物正己醇合物的结晶，
【技术特征摘要】
1.式I所示化合物正己醇合物的结晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述结晶的X-射线粉末衍射在以下2θ度数约7.28、9.49、10.07、12.69、14.97、18.72、19.26、22.25、22.58、24.02处有衍射峰。2.式I所示化合物的结晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述结晶的X-射线粉末衍射在以下2θ度数约为3.27、6.56、8.84、9.95、10.52、13.10、13.15、15.58、16.68、17.84、18.66处有衍射峰。3.式I所示化合物二氧六环合物的结晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述结晶的X-射线粉末衍射在以下2θ度数约为7.23、9.48、10.41、13.34、14.79、18.03、19.89、22.45、23.50处有衍射峰。4.式I所示化合物丙酮合物的结晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述结晶的X-射线粉末衍射在以下2θ度数约为7.21、8.94、9.58、10.81、14.65、15.18、16.82、17.54、18.16、19.93、20.60、22.16、24.17、24.91、27.54、27.59处有衍射峰。5.式I化合物乙酸乙酯合物的结晶，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，所述结晶在X-射线粉末衍射在以下2θ度...
【专利技术属性】
技术研发人员：张喜全，王善春，耿文军，刘彦龙，张慧慧，刘飞，朱善良，李新路，赵锐，顾红梅，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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