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一种铁死亡抑制剂及其制备方法与应用技术

技术编号:21106886 阅读:63 留言:0更新日期:2019-05-16 04:26
本发明专利技术提供一种铁死亡抑制剂,以小分子化合物为主要活性成分的生物药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,所述小分子化合物,其通式如下:

A Iron Death Inhibitor and Its Preparation and Application

The invention provides an iron death inhibitor, a biopharmaceutically acceptable salt, crystal form and solvent compound with small molecule compound as the main active ingredient. The general formula of the small molecule compound is as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种铁死亡抑制剂及其制备方法与应用
本专利技术涉及化学合成药物
,具体是指一种铁死亡抑制剂及其制备方法与应用。
技术介绍
细胞铁死亡(Ferroptosis)是近年来才被发现的一种新的由铁依赖的氧化损伤引起的细胞死亡模式,与传统的凋亡、坏死和自噬死亡模式不同,这种死亡模式的典型特征为细胞质和脂质活性氧自由基增多、线粒体变小以及线粒体双层膜的密度增加。鉴于这种细胞死亡方式依赖于铁的存在,Dixon等人在2012年将其命名为“Ferroptosis”,即铁死亡。细胞铁死亡与神经退行性、组织缺血再灌注损伤、脑卒中、心血管、肾衰竭以及糖尿病并发症等疾病的发生和发展密切相关,铁死亡抑制剂被认为可能是治疗这些疾病的潜在药物。目前,Ferroptosis小分子抑制剂大多数是抗氧化剂或铁螯合剂。一般针对性较强,活性并不高,或者是活性过强,难以制备成药物制剂稳定存在,因此,如何制备得到一种活性较高,且能制备成药物制剂稳定存在的铁死亡抑制剂,是亟待解决的难题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种铁死亡抑制剂。本专利技术还有一个目的在于提供一种铁死亡抑制剂的制备方法。本专利技术还有一个目的在于提本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种铁死亡抑制剂,其特征在于,以小分子化合物为主要活性成分的生物药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,所述小分子化合物,其通式如下:

【技术特征摘要】
1.一种铁死亡抑制剂,其特征在于,以小分子化合物为主要活性成分的生物药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物,所述小分子化合物,其通式如下:其中,A为含有一个N原子的五元杂环或含有至多两个N原子、一个O原子、一个S原子的六元杂环或含有至少一个N原子的七元杂环或含有至少一个N原子的六元双环;R1独立的为H、甲基、乙基、羟基、羰基、芳环、六元杂环、中的一种;R2独立的为氢或羟基;R3独立的为H、甲基、乙基、异丙基、正丁基、硫基、羰基、苯基、芳杂环、中的一种;R4独立的为H或甲基;R5独立的为甲基、硝基、氰基、醚键、卤素原子、-CF3中的一种。2.根据权利要求1所述的一种铁死亡抑制剂,其特征在于,当A为含有一个N原子的五元杂环时,其通式如下:R1独立的为H、羟基、中的一种;R2独立的为H;R3独立的为H或甲基;R4独立的为H。3.根据权利要求1所述的一种铁死亡抑制剂,其特征在于,当A为含有至少一个N原子的六元双环时,其通式如下:R1独立的为羟基;R2独立的为H;R3独立的为H。R4独立的为H。4.根据权利要求1所述的一种铁死亡抑制剂,其特征在于,当A为含有至少一个N原子的七元杂环时,其通式如下:R1独立的为H;R2独立的为H;R3独立的为甲基或羰基;R4独立的为H。5.根据权利要求1所述的一种铁死亡抑制剂,其特征在于,当A为含有一个N原子、一个S原子的六元杂环,其通式如下:R1独立的为H;R2独立的为H;R3独立的为H;R4独立的为H。6.根据权利要求1所述的一种铁死亡抑制剂,其特征在于,当A为含有一个N原子、一个O原子的六元杂环,其通式如下:R1独立的为H或甲基;R2独立的为H;R3独立的为H或甲基;R4独立的为H。7.根据权利要求1所述的一种铁死亡抑制剂,其特征在于,当A为含有两个N原子的六元杂环,其通式如下:R1独立的为H或甲基;R2独立的为H;R3独立的为H、甲基、乙基、异丙基、正丁基、硫基、羰基、苯基、芳杂环、中的一种;R4独立的为H或甲基;R5...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨胜勇李琳丽
申请(专利权)人:四川大学
类型:发明
国别省市:四川,51

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