嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于医药领域，具体涉及嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术是对嘧啶类似物和TP抑制剂的药效特点进行分析，拟通过拼合原理设计一系列具有二者共同生物作用的新化合物。药理研究显示，本发明专利技术化合物对人肺癌A549细胞、人卵巢癌OVCAR‑3细胞、人胃癌SGC‑7901细胞均有一定的抑制活性。

Pyrimidine Antineoplastic Compounds and Their Preparation and Application

The invention belongs to the field of medicine, in particular to pyrimidine antineoplastic compounds, their preparation methods and applications. The present invention is to analyze the pharmacodynamic characteristics of pyrimidine analogues and TP inhibitors, and to design a series of new compounds with common biological effects by combining principle. Pharmacological studies show that the compounds have certain inhibitory activities on human lung cancer A549 cells, human ovarian cancer OVCAR 3 cells and human gastric cancer SGC 7901 cells.

【技术实现步骤摘要】
嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及嘧啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
癌症是起源于上皮组织的恶性肿瘤，以细胞的快速增殖和转移为特点的疾病，死亡率居于所有疾病的首位。根据国际癌症研究机构公布的全球最新癌症数据，2012年全球新增1410万例癌症患者，并且还将以11％的年增长速度递增。因此，一直以来癌症的治疗被全世界所密切关注。目前，邻床上治疗癌症的方式主要有四种：手术治疗、放射线治疗、化学药物治疗、免疫治疗。与其他三种方法相比，化学药物治疗一般是无痛的，并且对癌细胞的杀伤力是其他治疗癌症的手段所难以达到的。但多数的化疗药物并不具有专一性，在杀死癌细胞的同时，会对肿瘤周围的正常组织细胞造成损伤，这些组织通常在化疗后可以自行修复。所以，寻找靶向性强、高效、安全的抗肿瘤药物已经成为全球医药研发者研究的热点之一。随着肿瘤分子生物学技术的不断发展，人们对恶性肿瘤发病机制进一步的认识，对多种致癌途径的不断揭示，研发了多种分子靶向治疗药物。分子靶向治疗是针对在肿瘤发生、发展及转移过程中起关键作用的靶分子及其相关信号通路，干扰或阻断其功效，达到抑制肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.嘧啶类抗肿瘤化合物，其特征在于，所述的嘧啶类抗肿瘤化合物的结构通式为通式Ⅰ或通式Ⅱ，具体如下：

【技术特征摘要】
1.嘧啶类抗肿瘤化合物，其特征在于，所述的嘧啶类抗肿瘤化合物的结构通式为通式Ⅰ或通式Ⅱ，具体如下：其中，通式I为a苯环上邻、间和对位取代的酰基苯井，通式II为a苯环上邻、间和对位取代的甲酰基酰基苯井；两通式的b苯环上R基团均为2位、3位或4位单取代或双取代的甲基、氟原子、氯原子、溴原子和烷氧基。2.如权利要求1所述的嘧啶类抗肿瘤化合物，其特征在于，所述的通式化合物的结构选自下述任意一种，但不仅限于以下化合物：N'-苯基-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-甲苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-甲苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氯苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-氯苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氟苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-氟苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-溴苯基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-苯基-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-甲苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-甲苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氯苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-氯苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氟苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-氟苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-溴苯基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-苯基-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-甲苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-甲苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氯苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-氯苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氟苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-氟苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-溴苯基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼。3.如权利要求1所述的嘧啶类抗肿瘤化合物，其特征在于，所述的通式为I的化合物的结构选自下述任意一种，但不仅限于以下化合物：N'-(4-溴苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氯苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-氯苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-甲苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-甲苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氟苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-氟苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-溴苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-甲磺胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氯苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-氯苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-甲苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-甲苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氟苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-氟苯甲酰基)-2-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-溴苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氯苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(3-氯苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-甲苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-甲苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(2-氟苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-氟苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-丁氧苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-仲丁氧苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-异戊氧苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-戊氧苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-丙氧苯甲酰基)-3-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-丁氧苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-甲磺胺基)苯甲酰肼；N'-(4-仲丁氧苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-异戊氧苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-戊氧苯甲酰基)-4-(尿嘧啶-5-磺酰胺基)苯甲酰肼；N'-(4-丙氧苯甲酰基)...

【专利技术属性】
技术研发人员：孟繁浩，李馨阳，梁经纬，何鑫，曹崇，李帅，
申请(专利权)人：中国医科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁,21