聚乙二醇修饰的NPFF及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种聚乙二醇修饰的NPFF。技术方案是采用聚乙二醇修饰NPFF(NPFF‑PEG)，小鼠足肿炎症模型和LPS刺激生存曲线模型检测NPFF‑PEG的抗炎活性。实验证明，NPFF‑PEG具有良好的抗炎活性。在小鼠足肿炎症模型上，NPFF‑PEG在15mg/kg和30mg/kg分别抑制炎症41.25％和50.74％(12小时)。在LPS刺激生存曲线模型上，NPFF‑PEG 1mg/kg显著延长LPS刺激组(LPS 25mg/kg)的生存时间(14天时，提高75％生存率)。本发明专利技术提供一种NPFF‑PEG作为抗炎药物的应用，为治疗相应炎症提供有益帮助，在医药领域有潜在的应用价值。

Polyethylene glycol modified NPF and its application

The invention discloses a polyethylene glycol modified NPF. The technical scheme is to use polyethylene glycol modified NPFF (NPFF PEG), mouse foot swelling inflammation model and LPS stimulation survival curve model to detect the anti-inflammatory activity of NPFF PEG. Experiments show that NPFF PEG has good anti-inflammatory activity. NPFF and PEG inhibited inflammation by 41.25% and 50.74% (12 hours) at 15 mg/kg and 30 mg/kg respectively. In the LPS-stimulated survival curve model, NPFF PEG 1 mg/kg significantly prolonged the survival time of LPS-stimulated group (LPS 25 mg/kg) and increased the survival rate by 75% at 14 days. The invention provides an application of NPFF PEG as an anti-inflammatory drug, which provides beneficial help for treating corresponding inflammation and has potential application value in the field of medicine.

【技术实现步骤摘要】
聚乙二醇修饰的NPFF及其用途
本专利技术属于医药用途
，具体涉及一种聚乙二醇修饰的NPFF。
技术介绍
神经肽FF(NeuropeptideFF,NPFF)是哺乳动物体内的一种内源性神经八肽(FLFQPQRFamide)，其内源性受体NPFFR2(NPFFreceptor2，NPFFR2)属于G蛋白偶联受体(GProtein-CoupledReceptor，GPCR)家族。NPFF属于RFamide肽家族(该肽家族的共同特征是其C末段均具有RFamide)。NPFF具有多种生物学功能，包括参与痛觉传导、血压、摄食、内分泌、体温等。由于NPFF广泛分布于体内以及广泛参与体内多种生物学过程，因此，NPFF的研究具有重要意义。以多肽为代表的蛋白质类药物具有活性强、特异性强等优点，目前应用广泛，但是由于蛋白质类药物参在水溶性、稳定性差，血浆半衰期短等问题，在一定程度上限制了其应用。聚乙二醇(PEG)是指环氧乙烷聚合物，具有较强的氢键键合能力，PEG与药物共价偶联后，可降低免疫原性、提高药物半衰期、提高生物稳定性和体内理化性质(Biomacromolecules.2014；15(5):本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种聚乙二醇修饰的NPFF，采用聚乙二醇修饰NPFF的N端，其分子式是C60H87N15O13，分子量是1226.30，分子结构式是：

【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇修饰的NPFF，采用聚乙二醇修饰NPFF的N端，其分子式是C60H87N15O13，分子量是1226.30，分子结构式是：2.一种权利要求1所述的聚乙二醇修饰的NPFF制备方法，其特点是包括以下步骤：步骤一、在反应容器中，加入N,N-二甲基酰胺，再加入wang树脂，振荡25min；步骤二、抽滤取出溶剂，加入相当于合成多肽4倍摩尔的Fmoc保护的Phe(Fmoc-L-Phe(4-tBu)-OH)，再加入相当于12倍合成多肽摩尔的二环乙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶，再加入DMF溶解，振荡35min，用醋酸酐封闭；步骤三、抽去DMF，加入体积分数20％的哌啶DMF溶液，抽干10min后，再加入体积分数20％的哌啶DMF溶液，反应20min；步骤四、抽去哌啶DMF溶液，用无菌移液器吸头从反应容器中取出十粒树脂，放入空白试管，加入氰化钾、茚三酮、苯酚溶液各一滴，106-111℃加热6min，变深蓝色即为阳性反应；步骤五、依次用DMF、甲醇、DMF清洗三次；步骤六、将合成多肽3倍摩尔的保护氨基酸、o-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸盐用DMF溶解后，加入反应容器中，再迅速加入合成多肽12倍摩尔的4-甲基吗啉，反...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙瑜隆，李慧娟，况媛媛，骞爱荣，商澎，梅其炳，
申请(专利权)人：西北工业大学，
类型：发明
国别省市：陕西,61