The invention discloses a synthesis method of indole nitrile derivatives, which take acetonitrile as nitrile source and obtain indole nitrile derivatives by N methyl indole cyanation reaction. The synthesis method directly cyanates the C H bond of aromatic compounds by catalyzing the breaking of C CN bond to form CN unit by transition metal. It has neither pre-activated aromatic halides nor toxic nitrile sources. The process is simple and environmentally friendly.
【技术实现步骤摘要】
一种N-甲基吲哚腈类衍生物的合成方法
本专利技术涉及一种N-甲基吲哚腈类衍生物的合成方法，属于有机合成领域。
技术介绍
吲哚腈类衍生物是芳香氰类化合物中十分重要的一类，它在药物合成、农药、染料等领域内发挥着极为重要的作用，尤其是3-氰基吲哚衍生物在药物合成中是很重要的核心结构，常被应用于药物化学和新药研发中各种抑制剂的合成，如治疗糖尿病的乙酰辅酶α-羧化酶抑制剂、黄嘌呤氧化酶抑制剂、抗病毒丙型肝炎病毒抑制剂，心血管疾病醛固酮合酶调节酶，抗癌药物以及治疗雌激素受体配体等方面。目前最为经济的方法是过渡金属催化C-H键官能团化偶联CN单元，但是氰化反应中常用的氰基单元主要有NaCN、KCN等含毒金属氰化物，以及CH3NO2、NCTS等有机微毒氰化物。最近，一种由不同试剂在反应中“在线”生成氰基单元制备有机氰化物的方法由于其低毒性、绿色环保性而受到化学工作者的广泛推崇。因此，如何寻找较理想的“CN”单元来实现有机化合物的氰基化也日渐成为有机合成工作者的热点之一。
技术实现思路
为了解决现有技术中的缺陷，本专利技术的目的在于提供了一种吲哚腈类衍生物的合成方法，该合成方法通过过渡...
【技术保护点】
1.一种
【技术特征摘要】
1.一种N-甲基吲哚腈类衍生物的合成方法，其特征在于：以乙腈为腈源，通过N-甲基吲哚氰基化反应即得吲哚腈类衍生物，反应方程式如式1所示：式1。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述N-甲基吲哚和乙腈的量为0.2~1mmolN-甲基吲哚/mL乙腈。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应温度为110~130℃。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述反应催化剂为钯催化...
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