一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法技术

技术编号:20854999 阅读:49 留言:0更新日期:2019-04-13 10:47
本发明专利技术涉及一种1,10‑二氧亚基‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑7‑甲酸叔丁酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术分四步,第一步,首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2,第二步,化合物2在硼氢化钠作用下得到化合物3,第三步,化合物3在镍催化作用下通入氢气内部关环得到化合物4,第四步,化合物4氧化成化合物5,反应式如下:

【技术实现步骤摘要】
一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法
本专利技术涉及化合物1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯(PubChemCompoundID:131217523)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯合成方法鲜有文献报道。Nagata,Toshiaki等人发表过一篇类似文献四面体快报(TetrahedronLetters)2001,vol.42,#47,p.8345–8349,其他提到过苯磺酰基保护的合成路线。但是,文献路线长,原料不易得,完全不适合工业化生产。因此,需要开发一个原料易得,操作方便,反应易于控制,总体收率适合,适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得,操作方便,反应易于控制,收率较高的1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1,10‑二氧亚基‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑7‑甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2,第二步,化合物2溶于二氯甲烷在硼氢化钠作用下得到化合物3,第三步,化合物3溶于乙醇在镍催化作用下通入氢气关环得到化合物4,第四步,化合物4溶于二氯甲烷加入二甲基亚枫、DIEA和三氧化硫吡啶氧化成化合物5,反应式如下:

【技术特征摘要】
1.一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2,第二步,化合物2溶于二氯甲烷在硼氢化钠作用下得到化合物3,第三步,化合物3溶于乙醇在镍催化作用下通入氢气关环得到化合物4,第四步,化合物4溶于二氯甲烷加入二甲基亚枫、DIEA和三氧化硫吡啶氧化成化合物5,反应式如下:。2.根据权利要求1所述的一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:...

【专利技术属性】
技术研发人员:张大为周强白有银高明飞付新雨姚宝元谭汝鹏孔祥南刘鲜赵廷王曦孙春卢荣昌刘雨雷魏昕睿于凌波马汝建
申请(专利权)人:上海合全药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:上海,31

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