【技术实现步骤摘要】
一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法
本专利技术涉及化合物1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯(PubChemCompoundID:131217523)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯合成方法鲜有文献报道。Nagata,Toshiaki等人发表过一篇类似文献四面体快报(TetrahedronLetters)2001,vol.42,#47,p.8345–8349,其他提到过苯磺酰基保护的合成路线。但是,文献路线长,原料不易得,完全不适合工业化生产。因此,需要开发一个原料易得,操作方便,反应易于控制,总体收率适合,适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得,操作方便,反应易于控制,收率较高的1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没 ...
【技术保护点】
1.一种1,10‑二氧亚基‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑7‑甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2,第二步,化合物2溶于二氯甲烷在硼氢化钠作用下得到化合物3,第三步,化合物3溶于乙醇在镍催化作用下通入氢气关环得到化合物4,第四步,化合物4溶于二氯甲烷加入二甲基亚枫、DIEA和三氧化硫吡啶氧化成化合物5,反应式如下:
【技术特征摘要】
1.一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:包括以下步骤,第一步,首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2,第二步,化合物2溶于二氯甲烷在硼氢化钠作用下得到化合物3,第三步,化合物3溶于乙醇在镍催化作用下通入氢气关环得到化合物4,第四步,化合物4溶于二氯甲烷加入二甲基亚枫、DIEA和三氧化硫吡啶氧化成化合物5,反应式如下:。2.根据权利要求1所述的一种1,10-二氧亚基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:...
【专利技术属性】
技术研发人员:张大为,周强,白有银,高明飞,付新雨,姚宝元,谭汝鹏,孔祥南,刘鲜,赵廷,王曦,孙春,卢荣昌,刘雨雷,魏昕睿,于凌波,马汝建,
申请(专利权)人:上海合全药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:上海,31
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