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磺酰酯基蒽醌类衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:20854786 阅读:33 留言:0更新日期:2019-04-13 10:44
本发明专利技术公开了一种磺酰酯基蒽醌类衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术的磺酰酯基蒽醌类衍生物具有良好的抗肿瘤活性,对Hela、MCF‑7、A549、CNE2等细胞系的半数抑制浓度均小于100μmol/mL,对正常细胞无抑制性。本发明专利技术在蒽醌母核上引入磺酰酯基改善其水溶性和酸碱性,以提高蒽醌类化合物的抗肿瘤活性,制备方法简单易行。本发明专利技术的磺酰酯基蒽醌类衍生物在荧光材料、医药、农药、材料等方面具有广泛的潜在用途,尤其是在制备抗癌药物中的应用价值。

【技术实现步骤摘要】
磺酰酯基蒽醌类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及蒽醌类衍生物,尤其涉及一种磺酰酯基蒽醌类衍生物及其制备方法和在制药中的应用。
技术介绍
癌症是威胁人类健康和导致死亡的主要原因,每年大约1000万人被诊断为肿瘤,而且由于老龄化进程的加速,全球癌症发病率不断在上升。预计截止到2020年,每年将新增1600万癌症病例。目前肿瘤的治疗手段主要包含五大类:外科手术、放射治疗、化学治疗、生物靶向治疗和中医中药治疗,而生物靶向治疗和中医中药治疗应用比较少。外科治疗是采用手术切除肿瘤的方法达到治疗肿瘤的重要手段,治疗早期肿瘤效果明显,但中晚期效果不理想。放射治疗就是应用放射线来杀灭肿瘤细胞,但同时也损伤正常细胞。利用化学合成药物治疗恶性肿瘤的方法俗称化疗,在临床应用非常广泛,是除手术、放疗以外治疗恶性肿瘤的重要手段。现阶段使用较多的抗癌药物包括植物来源的抗肿瘤药、抗代谢药、激素、烷化剂、抗肿瘤抗生素及其它等六大类。从抗生素首次发现至今几十年的研究发展中,人们逐渐发现部分抗生素具有抗肿瘤活性,这些抗生素被称之为抗肿瘤抗生素。根据其结构的不同,将之分为蒽环类、烯二块类、糖肽类、大环内脂类、苯并二比本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种磺酰酯基蒽醌类衍生物,其特征在于,其结构通式如下图所示:

【技术特征摘要】
1.一种磺酰酯基蒽醌类衍生物,其特征在于,其结构通式如下图所示:所述结构通式中的R为如下结构式中的一种:2.权利要求1所述的磺酰酯基蒽醌类衍生物的制备方法,其特征在于,以1,4二羟基蒽醌为原料,依次加入过量的苯磺酰氯、无水碳酸钾,然后加入无水丙酮作为溶剂,在60℃条件下反应,反应毕,加入适量冰水淬灭反应,过滤得淡黄色粗产物,经层析,得到淡黄色产物。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述1,4-二羟基蒽醌、苯磺酰氯、无水碳酸钾的质量比为0.5-500:1.2-1200:0.5-500。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述苯磺酰氯为4-苯基苯磺酰氯、2-萘磺酰氯、4-三氟甲基磺酰氯、4-三氟甲氧基苯磺酰氯、4-氟苯磺酰氯、4-溴苯磺酰氯、4-甲氧基苯磺酰氯、2-三氟甲氧基苯磺酰氯、2-三氟甲基苯磺酰氯、2-氯-4-三氟甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘旭刘仰厚沈泓佑梁跃辉鲁素芳王立升江俊谢鹏
申请(专利权)人:广西大学
类型:发明
国别省市:广西,45

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