【技术实现步骤摘要】
一种烯烃化雌激素类化合物及其制备与应用(一)
本专利技术涉及一种烯烃化雌激素类化合物及其制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。(二)
技术介绍
内分泌失调会诱发的各类疾病，如乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢多囊综合症及各类更年期症状等，而其中雌激素失调是主要因素。目前，雌激素依赖性癌症也已成为威胁人类生命安全的重大疾病，其具有恶性肿瘤常见的生长快、易转移、不易根治、高致死等特点。目前调节雌激素的药物有很多，雌激素酮和雌二醇是其中常用的两种，主要用于治疗乳腺癌、前列腺癌以及子宫内膜癌等，它们主要通过介导MAPK信号通路来下调雌激素水平，从而实现ER蛋白酶的活性调节。雌激素类药物由于存在羟基基团而难以被修饰，传统对于这类药物修饰的一般需要先对羟基进行保护，再在羟基的其他位点进行修饰，最后脱保护，实现修饰。这需要通过很长的步骤以及严格的条件，并且产率很低，因此对雌激素类抗肿瘤药物的简便重新修饰已然成为药物专家研究的新的方向。(三)
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种具有良好的抗肿瘤活性烯烃化雌激素类化合物及其制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利...
【技术保护点】
1.一种烯烃化雌激素类化合物，其结构如下式之一所示：
【技术特征摘要】
1.一种烯烃化雌激素类化合物，其结构如下式之一所示：。2.制备权利要求1所述烯烃化雌激素类化合物的方法，所述方法包括：(1)将式(II-1)～(II-3)所示之一雌激素类药物溶于乙腈溶剂中，加入丙烯酸甲酯、钯催化剂、氧化剂，于70～80℃反应10～15小时；所述钯催化剂为下列之一：醋酸钯，氯化钯，二乙酰丙酮钯；所述氧化剂为下列之一：过硫酸钾，二氧化锰，二醋酸碘苯，叔丁基过氧化氢；(2)步骤(1)反应液加入饱和NaCl水溶液，用二氯甲烷萃取，取有机层干燥、过滤、旋蒸去...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱勍，窦言东，刘江，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。